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2013-03-21

ソース（記事原文）：サイエンス・コーデックス

鎮痛剤がインフルエンザに対する抗ウイルス活性を示す

サイエンス・コーデックス（2013年3月21日）― 店頭販売されている抗炎症薬ナプロキセンは、A型インフルエンザウイルスに対しても抗ウイルス活性を示しうることが、フランスの研究者チームによって明らかにされた。この発見は、構造に基づく研究結果であり、アメリカ感染治療学会発行の学術雑誌(Antimicrobial Agents and Chemotherapy)オンライン版に先行発表された。

インフルエンザワクチンは毎年新しく開発し直さなければならない。これは標的とする表面タンパク質が急速に変異するためであり、例えるなら毎年全貌を一新する自動車のようなものである。フランスのジュイアンジョザスにあるフランス国立農業研究所(Institut National de la Recherche Agronomique:INRA)のアニー・スラマシュウォーク(Anny Slama-Schwok )氏を中心とする研究者らは、抗インフルエンザ活性に対する安定性および信頼性の高い標的を発見した。ウイルス複製にはリボ核タンパク質複合体というものが必要であるため、核タンパク質を標的にして、複合体の構築を阻止できると本研究者らは考えた。この核タンパク質は、重要な機能であるため、高度に保存されており、抗ウイルス薬の優れた標的候補となる。

2006年に解明された核タンパク質の3次元構造は、その作用を阻害する新薬探索の基盤となった。本研究者らはシグマアルドリッチ社(Sigma-Aldrich)の生化学オンラインカタログで仮想スクリーニングを行った。このスクリーニングでナプロキセン(店頭販売されている鎮痛剤アリーブ[Aleve]としてよく知られる)が特定され、予想通り、この薬剤は核タンパク質に結合し、 RNA結合を妨害した、とスラマシュウォーク氏は述べている。さらなる試験で、ナプロキセンはH1N1およびH3N2のA型インフルエンザウイルスに感染した細胞中ウイルス量を減少させたほか、マウスにおいてその他の抗炎症薬よりも優れたA型インフルエンザに対する治療指数を示した。

具体的にはナプロキセンが核タンパク質のRNA結合溝を遮断することで、リボ核タンパク質複合体の形成が阻止され、不可欠な核タンパク質が循環しなくなる。ナプロキセンは薬剤開発の初期候補化合物であり、核タンパク質に結合する能力を高めるには分子を若干調節して改良できる可能性がある、と本研究者らは記している。

ナプロキセンは既に認可されている薬剤なので、比較的迅速にインフルエンザに対する治療薬になるものと考えられる、と同氏らは補足している。本剤はCOX-2経路を阻止する非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)でありながら、抗ウイルス剤にもなることから、その有効性が一層高まることになる。

出典：米国微生物学会議(American Society for Microbiology)


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