ジドブジン/アジドチミジン(Zidovudine)

 

デュオビル （ラミブジン／ジドブジン） 150mg/300mg　　(10錠)　1580 円
Duovir (Lamivudine/Zidovudine) - 150/300mg (10 Tablets)

ジドビル （ジドブジン） 300mg　(10錠)　880 円
Zidovir (Zidovudine) - 300mg (10 Tablets)

デュオビル・エヌ（ラミブジン／ジドブジン／ネビラピン）150mg/300mg/200mg　　(30錠)　5120 円
Duovir N (Lamivudine/Zidovudine/Nevirapine) - 150mg/300mg/200mg (30 Tablet)

デュオビル・イー・キット（ラミブジン150mg／ジドブジン300mg／エファビレンツ600mg）　(3錠)　920 円
Duovir-E Kit (Lamivudine150mg /Zidovudine300mg /Efavirenz600mg) - (3 Tablets)

 

インド

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日600mgを、ほかの抗レトロウイルス薬と共に分割経口服用します。

 

ジドブジンは別名アジドチミジンとも呼ばれ、世界で最初に承認された抗HIV薬です。

一般的にウイルスは、DNA（デオキシリボ核酸）が自分自身をコピーすることで増殖していきます。
しかしHIVウイルスはDNAを持っていないため、HIVウイルスが持つRNA（リボ核酸）をDNAに作り変えることで増殖をしています。
この反応を逆転写反応といい、この一連の反応には逆転写酵素と呼ばれる酵素が深く関わっています。
ジドブジン（アジドチミジン）はHIVウイルスの複製初期に起こるこの逆転写反応の際に、DNA鎖に正常な核酸（ヌクレオシド）の代わりに取り込まれます。
するとDNAは伸長反応ができなくなり、HIVウイルスはそれ以上逆転反応を続けることが不可能になります。
このように、逆転写反応を阻害する薬を逆転写酵素阻害剤（ヌクレオシド系逆転酵素阻害剤）といいます。

HIVウイルスは、感染者の体内において毎日10億-100億個も産生され、また1日につき3万-30万の変異ウイルスが生み出されているといわれています。
またHIVウイルスに感染するということは、感染した人の遺伝子の中にHIVウイルスの遺伝子が組み込まれるということを意味するため、新しい抗HIVウイルス薬が開発されたとしても、時間の経過と共にその薬に対してウイルスが耐性を持ち、やがて顕著な効果が現われなくなっていきます。
これが薬剤耐性と呼ばれる、HIV治療における大きな問題のひとつです。

現在のところ、HIVウイルスを根本から治療する薬は開発されておらず、ウイルスの増殖を防ぐことで進行を遅らせる対症療法が中心になっていますが、複数の抗HIVウイルス薬を服用することで、耐性を持つウイルスの働きを多方面から抑制する多剤併用療法が90年代に採用されて以来、HIVやAIDSによる死者が3分の1に激減し、今でも低い死亡率を保っています。
多剤併用療法に使用される薬には、ジドビル300mgを含む核酸系逆転酵素阻害剤（NRTI）をはじめ、非核酸型逆転酵素阻害剤（NNRTI）、プロテアーゼ阻害剤（PI）、インテグラーゼ阻害剤（INI）、CCR5阻害剤があり、その人に合わせた薬剤の組み合わせが適応されます。
また薬剤耐性問題のため、使用薬剤の優先順位や組み合わせはその都度見直されています。最新の薬剤組み合わせについては、HIV感染症治療研究会事務局から発行されている『HIV感染症「治療の手引き」』で確認することができます。

ジドビル300mgの有効成分であるジドブジン（アジドチミジン）については、同じく核酸系逆転酵素阻害剤のラミブジンとの併用が推奨されています。
ラミブジンは細胞内でリン酸化され、3リン酸化体はHIVの逆転写酵素によりウイルスDNA鎖に取り込まれてその伸長を停止することにより複製を阻害し、また3リン酸化体はHIVの逆転写酵素を競合的に阻害する作用を持っています。
ラミブジンは、ジドブジン（アジドチミジン）と併用することによって相乗的な抗レトロウイルス効果が現われることが実証されています。

 

ジドブジン（アジドチミジン）は世界初の抗HIV薬です。

ジドブジン（アジドチミジン）の半減期は約1時間と短く、尿中へ速やかに排泄されます。

ラミブジンとの併用で、さらに優れた抗レトロウイルス効果を発揮することが実験で証明されています。

ジドブジン（アジドチミジン）を有効成分とした薬は、日本ではレトロビル（グラクソ・スミスクライン）として、また海外ではApo-Zidovudine、Azidothymidine、Aztec、Compound S、Novo-Azt、Retorovir、Zidovudineなどの名前で発売されています。

 

【警告】
ジドビル300mgの服用により骨髄抑制が現われるので、頻回に血液学的検査を行なうなど、状態を充分に観察してください。

以下の場合、ジドビル300mgを絶対に服用しないでください。
・好中球数750立法ミリメートル未満またはヘモグロビン値が7.5g/dl未満に減少した人（ただし原疾患であるHIV感染症に起因し、ジドビル300mgまたはほかの抗HIV薬による治療経験がないものを除く）：　好中球数、ヘモグロビン値がさらに減少することがあります。

・ジドビル300mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・イブプロフェン服用中の人：　出血傾向が増強したとの報告があります。

【慎重服用】
・好中球数1000立方ミリメートル未満またはヘモグロビン値が9.5g/dl未満の人：　好中球数、ヘモグロビン値がさらに減少することがあります。

・腎または肝機能障害のある人：　高い血中濃度が持続するおそれがあります。

・高齢者：　ジドビル300mgは主として肝臓で代謝され腎臓から排泄されますが、高齢者では肝機能または腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、状況を観察しながら慎重に服用してください。

【重要な基本的注意】
・ジドビル300mgはHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、ジドビル300mg服用開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告してください。

・ジドビル300mgを含む現在の抗HIV療法が、性的接触または血液汚染を介した他者へのHIV感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていません。

・ジドビル300mgは相互作用が多く知られていることから、ほかの病院で処方された薬剤または市販薬を服用中の場合は、すべて担当医に報告してください。

・ジドビル300mgの服用により骨髄抑制が現われるので、服用開始後3ヵ月間は少なくとも2週間ごとに血液学的検査を行ない、その後は最低1ヵ月ごとの検査を行なってください。

・ジドビル300mgまたはほかの抗HIV薬による治療経験がなく、かつ、原疾患であるHIV感染症により好中球数750平方ミリメートル未満またはヘモグロビン値が7.5ｇ/dl未満に減少したと判断される人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみジドビル300mgの服用を考慮してください。

・ジドビル300mgを含むヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬の単独服用またはこれらの併用療法により、重篤な乳酸アシドーシス（全身倦怠、食欲不振、急な体重減少、胃腸障害、呼吸困難、頻呼吸など）、肝毒性（脂肪沈着による重度の肝腫大、脂肪肝を含む）が、女性に多く報告されているので、乳酸アシドーシスまたは肝洞性が疑われる臨床症状や検査値異常が認められた場合には、ジドビル300mgの服用を一時中止してください。
特に、肝疾患の危険因子を有する人においては注意してください。

・抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布／蓄積が現われることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

・ジドビル300mgを含む抗HIV薬の多剤併用療法を行なった人で、免疫再構築症候群が報告されています。
服用開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチスなどによるもの）などに対する炎症反応が発現することがあるので、これらの炎症性の症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮してください。

・ヒト免疫不全ウイルス（HIV）による神経機能障害に対する有効性は確認されていません。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・無症候性HIV感染症に関する治療開始については、CD4リンパ球数および血漿中HIV　RNA量が指標とされています。
よって、ジドビル300mgの使用にあたっては、服用者のCD4リンパ球数および血漿中HIV　RNA量を確認するとともに、最新のガイドラインを確認してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
ジドビル300mg服用中特に著しい好中球減少（750平方ミリメートル未満または服用前値からの50％以上の減少）または著しい貧血（ヘモグロビン値が7.5g/dl未満または服用前値から25%以上の減少）が認められた場合は、骨髄機能が回復するまで休薬してください。
これより軽度の貧血（ヘモグロビン値が7.5-9.5g/dl）および好中球減少（750-1000立方ミリメートル）の場合は、減量してください。
著しい貧血が見られた場合、休薬および減量を行なっても輸血の必要な場合があります。休薬または減量後、骨髄機能が回復した場合には、血液学的所見および服用者の耐容性に応じて徐々に通常の服用量に増加します。

・ジドビル300mgとほかの抗HIV薬との併用療法において、因果関係が特定されていない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、ジドビル300mgもしくは併用しているほかの抗HIV薬の一部を減量または休薬するのではなく、原則としてジドビル300mgおよび併用しているほかの抗HIV薬の服用をすべて一旦中止してください。

・ジドブジンとして1日量が400mg未満の用量による有効性は確認されていません。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

授乳中の人は、ジドビル300mg服用中は授乳を避けてください。

小児などにおける安全性および有効性は確立されていないので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

小児などにおける安全性および有効性は確立されていないため、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

ヒト免疫不全ウイルスは感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、ジドビル300mgはほかの抗HIV薬と併用してください。

 

以下の薬剤とジドビル300mgは、絶対に併用しないでください。
・イブプロフェン（ブルフェンなど）：　血友病患者において出血傾向が増強することがあります。

以下の薬剤とジドビル300mgを併用する場合、充分に注意してください。
・ペンタミジン、ピリメタミン、スルファメトキサゾール、トリメトプリム合剤、フルシトシン、ガンシクロビル、インターフェロン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ドキソルビシン：　ジドビル300mgの毒性作用が増強されることがあります。

・プロベネシド：　ジドビル300mgの全身クリアランスが約1/3に減少し半減期が約1.5倍延長したとの報告があるので、服用間隔を適宜あけてください。

・フルコナゾール、ホスフルコナゾール：　ジドビル300mgの最高血中濃度が84%上昇するとの報告があります。
・リトナビル：　ジドビル300mgの最高血中濃度が27%減少しAUCが25%減少するとの報告があります。

・リファンピシン：　ジドビル300mgの全身クリアランスが約2.5倍増加し、AUCが約1/2に減少するとの報告があります。
また、上昇するとも報告されているので、血中フェニトイン濃度を注意深く観察してください。

・サニルブジン：　細胞内におけるサニルブジン三リン酸化体が減少し、サニルブジンの効果が減弱するとの報告があるので、ジドビル300mgとサニルブジンとの併用療法は避けることが望ましいとされています。

・リバビリン：　試験においてリバビリンとの併用によりジドビル300mgの効果が減弱するとの報告があるので、ジドビル300mgとリバビリンの併用療法は避けることが望ましいとされています。

・アドバクオン：　ジドビル300mgのAUCが33％上昇し、グルクロン酸抱合体の最高血中濃度が19%低下しました。
ジドブジン500または600mg／日を3週間服用した場合では、ジドビル300mgの血中濃度の上昇により、副作用の発現頻度が上昇する可能性は低いと考えられますが、アドバクオンをより長期に服用する場合には、充分に注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ジドビル300mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
リンパ節腫脹、食欲不振、腹痛、吐き気、下痢、嘔吐、便秘、鼓腸、消化不良、嚥下困難、口唇浮腫、舌浮腫、げっぷ、歯肉出血、直腸出血、口内潰瘍、胃炎、頭痛、発熱、倦怠感、無力症、悪寒、感冒症状、背痛、胸痛、疲労感、体脂肪の再分布／蓄積（胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部、顔面の脂肪減少、野牛肩、血清脂質増加、血糖増加）、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、頻尿、排尿障害、腎不全、無尿、多尿、筋肉痛、ミオパシー、関節痛、めまい、傾眠、不眠症、手足のしびれ感、不安感、感覚異常、錯乱、筋けいれん、ふるえ、けい縮、痛覚過敏、うつ状態、情緒不安、神経過敏症、失神、健忘症、見当識障害、かすれ声、ストレス反応、空間の広がり感、血管拡張、心筋症、呼吸困難、咳、鼻出血、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、発疹、そう痒感、じんましん、発汗、体臭変化、爪・皮膚・口腔粘膜の色素沈着、味覚倒錯、弱視、難聴、霧視、女性化乳房、高乳酸塩血症

・極稀に起こる重篤な副作用
再生不良性貧血、赤芽球癆、汎血球減少、貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少、うっ血性心不全、乳酸アシドーシスおよび脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）、てんかん様発作、すい炎

 

2015-05-05
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