シタグリプチンリン酸塩(Sitagliptin Phosphate)

 

ジャヌビア50mg　(7錠)　1800 円
Januvia 50 (Sitagliptin) - 50mg (7 Tablets)

ジャヌビア100mg　(7錠)　1690 円
Januvia 100 (Sitagliptin) - 100mg (7 Tablets)

ジャヌビア100（シタグリプチンリン酸塩）100mg　（トルコ市場向け）（28錠）　(28錠)　5300 円
Januvia 100 (Sitagliptin Phosphate) 100mg (28 Tablets) (Turkey)

ジャヌメット（シタグリプチン/メトホルミン）- 50mg/1000mg　(2 x 15 錠)　2960 円
Janumet (Sitagliptin/Metformin Hydrochloride) - 50mg/1000mg

 

イタリア（トルコ市場向け）

 

Merck Sharp & Dohme

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は50mgを1日1回経口服用します。

なお効果が不充分な場合には、経過を充分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができます。

 

ジャヌビア100は、1日1回の服用で血糖をコントロールする2型糖尿病の治療薬です。食事療法や運動療法、またこれらに加えてスルホニルウレア系薬剤やチアゾリジン系薬剤を使用しても充分な治療効果が得られない人に対して特に効果的です。

食べ物や飲み物が消化されると体内でブドウ糖（グルコース）と呼ばれるエネルギー源がつくられ、血液によって体の細胞に運ばれて筋肉や臓器で使われます。 このブドウ糖の血液中量を示す値を血糖値と呼び、この血糖値が異常に高い状態が続き、血管や臓器に支障をきたすことでさまざまな身体障害を引き起こす疾病が糖尿病です。
健康な人では、インスリンと呼ばれるホルモンがブドウ糖の量をコントロールし、筋肉や臓器にエネルギーを送っていますが、糖尿病になるとこのインスリンが不足したり、うまく作用しなくなります。 そのため、ブドウ糖が細胞に取り込まれなくなることで筋肉や臓器で血液中のブドウ糖が使われなくなり、全身のエネルギーが不足した状態になります。
主な症状は、のどの渇き、体重減少、視力異常、倦怠感、尿の量・回数の増多、立ちくらみなどで、またこのような代謝機能の異常な状態が長期間続くと、やがて体内の血管が詰まり、眼、腎臓、神経などに障害が起こる糖尿病性合併症に進行することもあります。

糖尿病は、すい臓のβ（ベータ）細胞というインスリンを作る細胞が破壊され、体内のインスリン量が絶対的に足りなくなって起こる1型糖尿病と、何らかの原因でインスリンの分泌量が少なかったり、インスリンの働きが悪くなったりすることで起こる2型糖尿病に分けられます。1型は若年性や小児性糖尿病とも呼ばれ、通常は若い人や子供に多く発症し、また急激に発病することが多いようです。
一方、2型は遺伝と生活習慣が原因であることが多く、例えば食べ過ぎ、運動不足、肥満、喫煙、飲酒、ストレス、加齢などが関わっているとされており、日本人糖尿病患者の約95％以上がこのタイプだとも言われています。ゆっくりとその症状が現われ、初期段階では自覚症状がほとんどないのも特徴です。

このうち2型糖尿病に対して治療効果を発揮する薬がジャヌビア100です。有効成分のシタグリプチンリン酸塩は、インクレチン分解酵素であるジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の選択的阻害薬で、インスリン分泌を促す作用のあるインクレチンを活性化することで血糖値をコントロールします。1日1回の服用で24時間持続した血糖コントロールが可能で、腎排泄率が低く、腎機能が低下した人でも服用できる、などのほか、高血糖時のみに作用するため、低血糖の可能性が低いのが特長です。

 

高選択的にDPP-4を阻害し、DPP-8、DPP-9などの対する親和性は極めて低いとされています。

DPP-4阻害活性は24時間持続し、1日1回の服用で良好な血糖降下作用が得られます。

単独療法で、プラセボと比較して約1.0％のHbA1c値低下症が認められました。

食事療法、運動療法に加えてほかの経口血糖降下剤（グリメピリド、ピオグリタゾン、メトホルミン、ボグリボース、速攻型インスリン分泌促進薬）およびインスリン製剤を使用して充分な効果が得られない2型糖尿病の人において、併用療法によりHbA1c値を有意に低下させ、血糖コントロールを改善しました。

シタグリプチンリン酸塩を有効成分とする薬剤は、日本では、グラクティブ（小野薬品工業）、ジャヌビア（MSD）の名前で発売されています。

海外ではJanuvia、Ristaben、Tesavel、Xeleviaなどの名前で発売されています。

 

【禁忌】

・ジャヌビア100の成分に対し、過敏症の既往歴のある人

・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の人：　輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるのでジャヌビア100を使用すべきではありません。

・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある人：　インスリン注射による血糖管理が望まれるので、ジャヌビア100の使用は適しません。

【慎重服用】

・中等度腎機能障害または重度腎機能障害のある人、血液透析または腹膜透析を要する末期腎不全の人

・ほかの糖尿病用薬（特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤または速攻型インスリン分泌促進薬）を使用中の人：　併用により低血糖を起こすことがあります。

・次に掲げる低血糖を起こすおそれのある人、または状態

1．脳下垂体機能不全または副腎機能不全

2．栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食摂取量の不足または衰弱状態

3．激しい筋肉運動

4．過度のアルコール接種者

5．高齢者

・腹部手術の既往または腸閉塞の既往のある人：　腸閉塞を起こすおそれがあります。

【重要な基本的注意】

・ジャヌビア100の使用にあたっては、低血糖症状およびその対処方法について充分理解してください。特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤または速攻型インスリン分泌促進薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加します。インスリン製剤、スルホニルウレア剤または速攻型インスリン分泌促進薬の減量を検討してください。

・糖尿病の診断が確立した場合に対してのみ適用を考慮してください。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性など、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常など）を有する疾患があることに留意してください。

・ジャヌビア100の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を充分に行なった上で効果が不充分な場合に限り考慮してください。

・ジャヌビア100の使用中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を充分に観察し、常に使用継続の必要性について注意を払ってください。ジャヌビア100を3ヵ月使用しても食後血糖に対する効果が不充分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮してください。

・継続中に使用の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、不養生、感染症の合併により効果がなくなったり、不充分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無などに留意の上、常に使用継続の可否、使用量、薬剤の選択などに注意してください。

・腎機能障害のある人では、ジャヌビア100の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがあるので、腎機能を定期的に検査することが望ましいとされています。

・急性すい炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐などの初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けてください。

・インスリン依存状態の2型糖尿病に対するジャヌビア100とインスリン製剤との併用使用の有効性および安全性は検討されていません。したがって、インスリン依存状態について確認し、ジャヌビア100とインスリン製剤との併用使用の可否を判断してください。

・低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転などに従事している人が使用するときには注意してください。

・ジャヌビア100とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有しています。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性および安全性は確認されていません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・ジャヌビア100は主に腎臓で排泄されるため、腎機能障害のある人では、下表を目安に用量調節をしてください。

腎機能障害	クレアチニンクリアランス（mL/min） 血清クレアチニン値（mg/dL）	通常使用量	最大使用量
中等度	30≦CrCl＜50 男性：1.5＜Cr≦2.5 女性：1.3＜Cr≦2.0	25mg 1日1回	50mg 1日1回
重度、末期腎不全	CrCl＜30 男性：Cr＞2.5 女性：Cr＞2.0	12.5mg 1日1回	25mg 1日1回

・末期腎不全の人については、血液透析との時間関係は問いません。

 

【併用注意】

・糖尿病用薬（インスリン製剤、スルホニルウレア剤、チアゾリジン系薬剤、ピグアナイド系薬剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、速攻型インスリン分泌促進薬、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤など）：　糖尿病薬との併用時には、低血糖の発現に注意してください。特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤または速攻型インスリン分泌促進薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加します。これらの薬剤による低血糖のリスクを低減するため、インスリン製剤、スルホニルウレア剤または速攻型インスリン分泌促進薬の減量を検討してください。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行なってください。α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を使用してください。

・ジゴキシン：　シタグリプチンリン酸塩との併用によりジゴキシンの血漿中濃度がわずかに増加したとの報告があるので、適切な観察を行なってください。

・血糖降下作用を増強する薬剤（β-遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤など）：　これらの薬剤とジャヌビア100を併用する場合には、血糖降下作用の増強によりさらに血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には血糖値その他の状態を充分観察しながら使用してください。

・血糖降下作用を減弱する薬剤（アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど）：　これらの薬剤とジャヌビア100を併用する場合には、血糖降下作用の減弱により血糖が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値その他の状態を充分観察しながら使用してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

ジャヌビア100を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

浮動性めまい、感覚鈍麻、頭痛、糖尿病網膜症の悪化、回転性めまい、上室性期外収縮、心室性期外収縮、動悸、鼻咽頭炎、上気道感染、腹部不快感（胃不快感を含む）、腹部膨満、腹痛、上腹部痛、悪心、便秘、下痢、鼓腸、胃ポリープ、胃炎、委縮性胃炎、びらん性胃炎、歯周炎、胃食道逆流性疾患、口内炎、嘔吐、肝機能異常、発疹、湿疹、冷汗、多汗症、皮膚血管炎、じんましん、血管浮腫、そう痒症、関節痛、筋肉痛、四肢痛、背部痛、RS3PE症候群、空腹、浮腫、倦怠感、心電図T波振幅減少、体重増加、赤血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、白血球数増加、ALT（GPT）増加、AST（GOT）増加、γ-GTP増加、血中ビリルビン増加、血中LDH増加、CK(CPK）増加、血中コレステロール増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中ブドウ糖減少、低比重リポたんぱく増加、血中トリグリセリド増加、尿中たんぱく陽性

●極稀に起こる重篤な副作用

アナフィラキシー反応、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンスジョンソン症候群）、剥脱性皮膚炎、低血糖、肝機能障害、黄だん、急性腎不全、急性すい炎、間質性肺炎、腸閉塞、横紋筋融解症、血小板減少、類天疱瘡

 

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