スピロノラクトン(Spironolactone)

 

【要薬監証明】ラシラクトン50（フロセミド／スピロノラクトン）20mg/50mg 10錠 　(10錠)　300 円
Lasilactone 50 (Frusemide/Spironolactone) - 20mg/50mg (10 Tablet)

アルダクトン25（スピロノラクトン）25mg（15錠入）　(15錠)　360 円
Aldactone (Spironolactone) - 25mg (15 Tablets)

アルダクトン（スピロノラクトン）100mg（15錠入り）　(15錠)　830 円
Aldactone (Spironolactone) - 100mg (15 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）25mg　(100錠)　1520 円
Spiractin (Spironolactone) - 25mg (100 Tablets)

スピラクチン（スピロノラクトン）100mg　(100錠)　4350 円
Spiractin (Spironolactone) - 100mg (100 Tablets)

 

オーストラリア

 

Mylan

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日50-100mgを分割経口服用します。

年齢、症状により適宜増減します。

原発性アルドステロン症の診断および症状の改善のほかは、他剤と併用することがあります。

 

スピラクチン100mgは抗アルドステロン性利尿・降圧剤で、主に以下のような効能・効果があります。

【効能・効果】
高血圧症（本態性）、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、原発性アルドステロン症の診断および症状の改善。高血圧症（腎性など）、悪性腫瘍に伴う浮腫および腹水、栄養失調性浮腫

人間の体の約60％は細胞内液や血漿などの体液で、電解質と非電解質がバランスを保って存在しています。この電解質とは水に溶けて電気を通すミネラルイオンのことで、ナトリウム、カリウム、カルシウム、クロールなどが含まれ、例えばナトリウムは体の水分調節、カリウムは筋肉の収縮やエネルギー代謝、カルシウムは骨や歯の形成、クロールは酵素の供給など、それぞれが生体維持のために必要不可欠な役割を担っています。この中でもナトリウムとカリウムは相互に関連の深いミネラルイオンで、ナトリウムの血圧上昇作用に対して、カリウムには血圧降下作用があり、この2つのミネラルイオンのバランスによって平常な血圧を保っています。

このナトリウムとカリウムのバランス抑制に関与する物質のひとつがアルドステロンという副腎皮質ホルモンです。アルドステロンは体内のナトリウムが不足した時にナトリウムの再吸収を助け、これを確保する働きをします。ところがこの作用により血中に必要以上のナトリウムを取り込んでしまうと、今度はこの過剰なナトリウムを薄めようと身体は血液中の水分を増やそうとします。その結果、血液が血管を圧迫することになり高血圧が起こります。高血圧の人では何らかの原因によりこのアルドステロンが増加していることが知られています。

アルドステロンの影響により体内に溜まった余分な水分と塩分を尿に排出してむくみを取り、血圧を下げることで心臓への負担を減らす薬がスピラクチン100mgです。有効成分のスピロノラクトンはアルドステロンとよく似た構造をした物質で、アルドステロン受容体である鉱質コルチコイド受容体に結合することによってアルドステロンのナトリウムイオンの血中への再吸収作用を妨げる抗アルドステロン薬です。 スピロノラクトンの作用によって再吸収を阻害されたナトリウムイオンと過剰な水分が尿となって排泄されるために、血液の量が減少して血圧が下がります。 利尿作用や降圧作用はさほど強くないものの、体のカリウム分を保持するという特長を持っています。

副腎以外にもアルドステロンは心臓や血管で生成され、また鉱質コルチコイド受容体は心臓、血管壁、脳などにも存在し、活性酸素種の生成を亢進させて血管や臓器の線維化（硬化）を引き起こすことで、心不全や肝硬変などの症状を増悪させるといわれています。しかしスピラクチン100mgはこれらの受容体にも結合して活性酸素種の生成を抑制し、細胞機能低下をもたらす酸化ストレスの軽減作用や血管内細胞機能の改善作用を発揮するため、肝硬変や心不全などの疾患にも効果を発揮すると考えられています。

なおスピロノラクトンはアンドロゲン受容体にも競合的に結合し、アンドロゲン本来の機能を阻害する抗アンドロゲン作用、つまり男性化障害を発揮することが知られています。そのため女性の多毛症やニキビの治療薬として応用使用されているほか、男性の脱毛症の原因と言われているジヒドロテストステロン（DHT）を抑制する作用があることから発毛、増毛剤としても使用されることがあります。

 

主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現するカリウム保持性利尿薬です。

原発性アルドステロン症や各種のむくみおよび腹水などを改善するとともに、本態性高血圧に対しても降圧作用を示します。

スピロノラクトンを有効成分とした薬剤は、日本ではアルダクトン（ファイザー）、スピロノラクトン（富士フイルムファーマ、陽進堂、日本ジェネリック、長生堂、鶴原製薬、テバ製薬、東和薬品、日医工）、ノイダブル（杏林製薬、キョーリンリメディオ）、マカシー（ニプロ）、ラクデーン（鶴原製薬）、ラッカルミン（辰巳化学、三和化学）の名前で発売されています。

海外ではAldactone、Osyrol、Spiresis、Spiretic、Spiroctan、Uractone、Verospiron、Xenalonなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、スピラクチン100mgを絶対に服用しないでください。
・無尿または急性腎不全の人：　腎機能をさらに悪化させるおそれがあります。また腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発または増悪させるおそれがあります。
・高カリウム血症の人：　高カリウム血症を増悪させるおそれがあります。
・アジソン病の人：　アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来たしているので、高カリウム血症となるおそれがあります。
・タクロリムス、エプレレノンまたはミトタンを使用中の人
・スピラクチン100mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症または脳動脈硬化症のある人：　急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液尿縮を来たし、血栓塞栓症を誘発するおそれがあります。
・重篤な腎障害のある人
・減塩療法時：　水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症などがあらわれやすくなります。
・高齢者
・肝障害のある人：　高カリウム血症が発現するおそれがあります。
・乳児：　乳児は電解質バランスがくずれやすいとされています。

【重要な基本的注意】
・連用する場合、高カリウム血症などの電解質異常があらわれることがあるので、定期的に検査を行なってください。高齢者、腎機能が低下している人、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している人は特に注意してください。
・降圧作用に基づくめまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際は注意してください。

【高齢者の使用】
高齢者は次の点に注意し、少量から服用を開始するなど状態を観察しながら慎重に使用してください。
1）高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来たし、脱水、低血圧などによる立ちくらみ、めまい、失神などを起こすことがあります。
2）特に心疾患などでむくみのある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来たし、脳梗塞などの血栓塞栓症を誘発するおそれがあります。
3）高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされています：　脳梗塞などが起こるおそれがあります。
4）高齢者では腎機能または肝機能が低下していることが多いため、高カリウム血症があらわれやすくなります。

【妊婦、産婦、授乳婦などの使用】
・妊婦：　妊娠中の使用に関する安全性は確立していないので、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。
・授乳婦：　母乳中へ移行することがあるので、授乳中の人の使用は避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず使用する場合は授乳を避けてください。

【小児などの使用】
小児などに対する安全性は確立していません。

【その他の注意】
・夜間の休息が特に必要な人は、夜間の排尿を避けるため午前中に使用することが望ましいとされています。

 

以下の薬剤とスピラクチン100mgは絶対に併用しないでください。
・タクロリムス（プログラフ）、エプレレノン（セララ）：　高カリウム血症が発現することがあります。
・ミトタン（オペプリム）：　ミトタンの作用を阻害します。

以下の薬剤とスピラクチン100mgを併用する場合、注意してください。
・降圧剤（ACE阻害剤、カルシウム拮抗剤、β-遮断剤、利尿降圧剤など）：　降圧作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意してください。
・カリウム製剤（塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウムなど）、ACE阻害剤（カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルなど）、アンジオテンシンII受容体拮抗剤（ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタンなど）、アリスキレン、カリウム保持性利尿剤（トリアムテレン、カンレノ酸カリウム）、シクロスポリン、ドロスピレノン：　高カリウム血症を誘発することがあるので、血清カリウム値を観察するなど充分注意してください。
・ノルアドレナリン：　ノルアドレナリンの血管反応性を低下させるとの報告があります。
・乳酸ナトリウム：　乳酸ナトリウムのアルカリ化作用を減弱することがあります。
・塩化アンモニウム、コレスチラミン：代謝性アシドーシスを来たすとの報告があります。
・ジゴキシン、メチルジゴキシン：　血中ジゴキシンおよびメチルジゴキシン濃度が上昇することがあります。
・ジギトキシン：　ジゴトキシンの作用を増強または減弱するおそれがあるので、併用する場合にはジギトキシンの血中濃度の測定を行なうなど、観察を充分に行ない慎重に使用してください。
・リチウム製剤（炭酸リチウム）：　利尿剤またはACE阻害剤との併用により、リチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意してください
・非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）：　カリウム保持性利尿剤との併用により、その降圧作用の減弱、腎機能障害の人における重度の高カリウム血症の発現が報告されています。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

スピラクチン100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
女性型乳房、乳房腫脹、性欲減退、陰萎、多毛、月経不順、無月経、閉経後の出血、音声低音化、乳房腫瘤、乳房痛、発疹、じんましん、そう痒、めまい、頭痛、四肢しびれ感、神経過敏、うつ状態、不安感、精神錯乱、運動失調、傾眠、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、BUN上昇、食欲不振、悪心、嘔吐、口渇、下痢、便秘、白血球減少、血小板減少、倦怠感、心悸亢進、発熱、肝斑、筋けいれん、脱毛

●極稀に起こる重篤な副作用
電解質異常（高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシスなど）、急性腎不全、中毒性表皮壊死症（TEN）、表皮粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）

 

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