トリオミューン40 (ラミブジン40mg/スタブジン150mg/ネビラピン200mg)(30錠)

6450 円!! ラミブジン、スタブジン(サニルブジン)、ネビラピンの3成分を配合したHIV感染治療薬!ウイルスの増殖や耐性ウイルスの発現を効果的に抑制し、エイズの進行を抑えます!

Triomune 40 (Stavudine40mg /Lamivudine150mg /Nevirapine200mg) (30 Tablets)

■ 30錠

価格:6450 円

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有効成分

ラミブジン(Lamivudine)

スタブジン/サニルブジン(Stavudine)

ネビラピン(Nevirapine)

 

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製造国

インド

 

製造元

Apotex Pharmaceutical

 

使用量

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1回1錠を1日2回経口服用します。

 

商品詳細

トリオミューン40はラミブジン、スタブジン(またはサニルブジン)、ネビラピンの3種類の成分が1錠に含まれたHIV感染症治療薬です。ネビラピン200mgの1日2回服用による療法で安定している患者が対象です。

HIVは日本語ではヒト免疫不全ウイルスと呼ばれており、このウイルスに感染すると免疫機能が低下し、場合によってはエイズ(後天的免疫不全症候群)を発症することもある恐ろしい感染症です。HIVウイルスは血液、精液、膣分泌液、腸液、母乳といった体液に多く存在し、それ以外では感染を起こせないほどの極微量しか存在しないことから、感染経路は性行為、血液感染、母子感染に限られており、日常生活の中で感染することはありません。しかし完治する治療法は今のところ存在していないため、治療は薬物療法によって感染の進行を遅らせ、エイズ(AIDS)の発病を抑制する対処療法が中心となっています。

HIVウイルスは免疫細胞のひとつであるリンパ球のヘルパーT細胞に感染します。ヘルパーT細胞とは外部からのウイルスや病原体を認識し、免疫機能を稼働させる役割を果たす細胞です。HIVウイルスの感染によってこの細胞が破壊されると、免疫機能が稼働しなくなるため、通常であれば簡単に排除することのできる細菌、カビなどの病原体や、ほかのウイルスにも罹患するようになります。

一般的な生物の細胞は、DNAの情報をRNAという情報伝達物質に転写(コピー)し、それを元に新たなDNAの複製を作り出すことで増殖します。ところがHIVウイルスは、逆にRNAから自己の情報を組み込んだDNAを作成してそのDNAをヘルパーT細胞に取り込ませ、ウイルス情報の入ったDNAの複製を作り出させることによって増殖するレトロウイルスに属します。そのため、HIVウイルスの増殖を抑えるには、このウイルスのRNA情報のDNAへの転写を触媒する逆転写酵素の作用を阻害することが必要になりますが、そのための有効な薬がトリオミューン40です。

トリオミューン40の有効成分でもあるラミブジン、スタブジン(またはサニルブジン)、ネビラピンは、二重鎖構造を持つウイルスのDNAの形成を不可能とし、ウイルスの増殖を抑制する逆転写酵素阻害薬です。このうちラミブジンとスタブジン(サニルブジン)は第一世代抗レトロウイルス薬として開発されたヌクレオシド類似体逆転写酵素阻害薬であり、ネビラピンは非ヌクレシオド逆転写酵素阻害薬に分類されます。

ヌクレシオド類似体逆転写酵素阻害薬は、DNA構成要素となるデオキシヌクレチオドの類似体であり、ウイルスのDNA合成時にデオキシヌクレチオドと競合的にウイルスDNAと結合します。しかしながらデオキシヌクレチオドそのものとは異なり、ほかのDNA断片と結合してDNA鎖を延長させるホスホジエステル結合部が存在しないため、ウイルスのDNAに取り込まれた時点でそこから先はDNA鎖を延長することができず、DNA合成が停止します。

一方のネビラピンは、第三世代抗レトロウイルス薬として開発された非ヌクレシオド逆転写酵素阻害薬のひとつです。ヌクレシオド類似体逆転写酵素阻害薬の結合部位とは異なる部位に結合し、ウイルスのDNA合成を触媒するたんぱく質ドメインの作用を阻害することでDNA合成作用を抑制する働きを持っています。

このように、3つの有効成分が持つ2つの子tなる逆転写酵素阻害作用により、トリオミューン40はウイルスの増殖を抑制し、血液中のウイルス濃度を抑えてHIV感染の進行を遅らせる作用を発揮します。

 

他の商品との比較

非ヌクレシオド逆転写酵素阻害薬のネビラピンと2つのヌクレシオド類似体逆転写酵素阻害薬のラミブジン、スタブジン(またはサニルブジン)を配合した合剤です。

3成分が配合された合剤であり、一度に複数の薬剤を服用する必要がないため、飲み忘れの心配がありません。

 

特別な注意

【禁忌】

・トリオミューン40の成分に対し過敏症の既往歴のある人

・ネバピリン服用を開始したばかり(1日200mgの初期服用期間中)の人: トリオミューン40の服用により1日400mgのネビラピンが摂取されることになります。

・中等度から重篤な肝機能障害のある人

【使用上の注意】

・ネビラピンに対する過敏症状(発疹、肝機能テストの異常など)を避けるため、ネビラピン服用を開始したばかり人は使用を避けてください。

・トリオミューン40の使用前に、最低でも2週間のネビラピン(1日200mg)の初期服用が必要です。

・ベースライン、ネビラピン増量前および増量の2週間後に、肝機能テストを含む集中的な臨床的、試験的な容態観察を実施してください。

・トリオミューン40の有効成分の含有量は固定されているため、低体重(50kg未満)などにより服用量調整が必要な人は使用を避けてください。

・服用による手足のしびれ、ピリピリ感、刺痛に代表される末梢神経障害は、トリオミューン40の一時的な中断によって回復します。

・服用による重篤な発疹やさまざまな症状を伴う発疹の発現、肝炎などが発症した場合には、トリオミューン40の使用を中止してください。

・何らかの事情によりネビラピンの服用が7日間以上中断された場合は、ネビラリンの初期服用(200mg/日)とほかの抗ウイルス薬の14日間継続服用による過敏症状の発現がないことを確認後、トリオミューン40との併用(200mg x 2/日)に移行してください。

ネビラピン服用における注意

・ネビラピン服用開始6週間以内にスティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死などの致命的となる重篤な皮膚反応や、発疹などのさまざまな症状、臓器不全に特徴づけられる過敏症反応の発現が多く報告されています。

・服用によって重篤な皮膚反応や深刻な発疹、及び熱、水疱、口内の病変、結膜炎、顔面の浮腫、肝炎、好酸球増加、顆粒球減少、リンパ節腫、腎機能不全等を伴った発疹などの過敏症状が現れた場合には服用をただちに中断し、医療機関による診断を受けてください。また、このような症状が発現した場合はネビラピンの服用再開はできません。

肝臓における影響
ラミブジン、スタブジン(またはサニルブジン)
・ラミブジンとスタブジン(またはサニルブジン)などのヌクレオシド類似体の単独使用、あるいは併用により、乳酸性アシド―シスや脂肪肝を伴う重篤な肝腫大が報告されています。

これらの症状の発現の頻度は高くありませんが、スタブジン(またはサニルブジン)を含む抗レトロウイルス薬の併用により発現が誘発されている可能性があり、また女性、肥満、および長期間のヌクレオシド治療などもその要因と考えられています。

・疲労、消化器系の症状(吐き気、嘔吐、腹痛、原因不明の急激な体重減少)、呼吸器系の症状(頻呼吸、呼吸困難)、神経症状(四肢運動・感覚障害)などは乳酸性アシド―シスの可能性があります。
・乳酸性アシド―シスや肝毒性(肝腫大、脂肪肝及びトランスアミナーゼの異常な上昇など)が疑われる場合は、ラミブジン服用による治療を中断してください。

ネビラピン
・ネビラピンの服用により劇症の胆汁うっ帯性肝炎、肝懐死、肝機能不全などの深刻で致命的な肝毒性が報告されています。 肝毒性はネビラピン服用開始後のいずれかの時点でも発症しますが、服用開始から6週間以内の発症が特に多いと言われています。
・治療中に肝炎の兆候や症候がみられた場合はトリオミューン40の使用を中断し、肝機能テストを含めた診断を受けてください。特にCD4(免疫機能の指標値)が高い女性やSGOT値、およびSGPT値の上昇、あるいはB型、C型肝炎を併発している人は、肝臓障害を発症しやすいとされています。
中でも治療開始時から最初の18週間においては肝機能テストの実施など細心の注意が必要で、また治療の過程においては容態を注意深く観察し、肝毒性の症状が認められた時点で肝機能テストを実施してください。 また、治療開始時から最初の18週間以内に発疹があらわれた場合も肝機能テストの実施が必要です。
・治療中の肝毒性の診断は肝機能テストの結果だけでなく、疲労、倦怠感、食欲減退、吐き気、黄疸、ビリルビン尿症、無胆汁便、肝圧痛、肝腫大等の症状をも考慮に入れてください。

・肝炎が発現した場合は、トリオミューン40の使用を中止してください。

・以下に該当する場合、トリオミューン40の服用は適切ではないとされています

肝機能不全のある人: 重篤な肝機能不全者では、ネビラピン値の上昇とネビラピンの蓄積が起こることがあります。

腎機能不全のある人

B型肝炎のある人: ラミブジンに耐性型を持つB型肝炎の発現や肝炎が増悪することがあります。

授乳中の人

子供: 使用による安全性が確認されていません。

【その他の注意】

・トリオミューン40(ラミブジン/スタブジン(またはサニルブジン)/ネバピリン)などの抗レトロウイルス薬の服用により、軽度から重度の膵炎や脂肪の体内蓄積などがあらわれることがあります。

・ジタノシンを含む療法の一部として、スタブジン(またはサニルブジン)を服用した場合に軽度から重度の膵炎が発症する可能性があります。

・スタブジン(またはサニルブジン)の服用による手足のしびれや刺痛などの末梢神経障害が報告されていますが、これらは病状の進行や神経毒性の治療を並行して行なっている人にみられる傾向があります。

・抗レトロウイルス療法が有効である期間は限られています。
・治療を受けていても日和見感染やHIV感染の合併症が発症することがあるため、HIV感染専門家による綿密な容態観察が必要です。
・療法の一部としてのネビラピンの使用には充分注意してください。

【妊婦など】

妊婦、胎児におけるトリオミューン40の安全性は確立されていないため、危険性が安全性を上回ると判断された場合に限り使用してください。

 

他の薬との併用

以下の薬剤とトリオミューン40を併用する場合、注意してください。

・スタブジン(またはサニルブジン)

・ジドブジン:スタブジン(またはサニルブジン)の細胞間でリン酸化を阻害することがあります。

・ネビラピン

・ケトコナゾール: 血清中濃度の減少により効力が減弱することがあります。

・エファビレンツ: 血清中濃度の減少により効力が減弱することがあります。

・エチニルエストラジオール、ノルエチンドロン: 血清中濃度の減少により効力が減弱することがあります。

・リファブチン: 血清中濃度の上昇により効力が増強することがあります。

・クラリスロマイシン: クラリスロマイシンの薬理作用が変化することがあります。

・リファンピシン: ネビラピンの血清中濃度の減少により効力が減弱することがあります。

・フルコナゾール: ネビラピンの血清中濃度の増加により効力が増強することがあります。

・インドナビル: 血清中濃度の減少による効力の減弱)血清中濃度の減少により効力が減弱することがあります。

・ロピナビル/リトナビル: 服用量の調整が必要です。

・ネルフィナビル: 併用による安全性が確立していません。

・サキナビル: 併用による安全性が確立していません。また服用量の調整が必要です。

・メサドン: 血清中濃度の減少による禁断症状が発現するおそれがあります。

以下の薬剤は、ネビラピンとの併用により血中濃度が減少し、効力が減弱する可能性があります。

・抗不整脈薬(アミダロン、ジソピラミド、リドカインなど)

・抗けいれん薬(カルマゼピン、クロナゼパム、エトスクシミドなど)

・抗菌薬(イトラコナゾールなど)

・カルシウムチャンネル遮断薬(ジルチアゼム、ニフェジピン、ベラパミルなど)

・抗がん薬(シクロホスファミドなど)

・麦角アルカイド(エルゴタミンなど)

・免疫抑制剤(シクロスポリン、タクロリムス、シロリムスなど)

以下の薬剤は、ネビラピンとの併用により血漿中濃度が増加し、効果が増強する可能性があります。

・抗凝固薬(ワルファリンなど)

以下の薬剤は、ネビラピンとの併用によりネビラピンの血漿中濃度が減少し、ウイルスに対する効用を失うためウイルス耐性が発現する可能性があります。

・セイヨウオトギリソウ(セントジョーンズ・ワース)

 

誤って大量に服用した場合

医師の診断を受けてください。

 

服用し忘れた場合

気付いたときにすぐに使用してください。

次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。

2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

副作用

トリオミューン40を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

・ラミブジンとして

リンパ節症、平均赤血球容積(MCV)増加、リンパ球減少、下痢、吐き気、腹痛、嘔吐、食欲不振、胃炎、消化不良、鼓腸放屁、痔核、腹部けい直、体脂肪の再分布/蓄積(胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部、顔面の脂肪減少、野牛肩、血清脂質増加、血糖増加)、倦怠感、発熱、頭痛、疼痛、体重減少、疲労、体温調節障害、無力症、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇など、血清クレアチニン上昇、関節痛、筋肉痛、筋けい直、骨痛、末梢神経障害、めまい、睡眠障害、うつ病、不安感、感情障害、血中尿酸上昇、高乳酸塩血症、アミラーゼ上昇、脱水(症)、心筋症、せき、肺炎、呼吸困難、咽頭痛、気管支炎、鼻炎、副鼻腔炎、耳管炎、呼吸障害、上気道炎、アレルギー反応、発疹(皮膚炎、湿疹、皮疹を含む)、脱毛、そう痒、発汗、痤瘡、毛嚢炎、トリグリセライド上昇、血清コレステロール上昇、血糖値上昇、CK(CPK)上昇、敗血症、重炭酸塩上昇、重炭酸塩低下、血糖値低下、総たんぱく上昇、総たんぱく低下

・スタブジンとして

末梢感覚神経障害

・ネビラピンとして

潮紅、頻脈、心悸亢進、起立性低血圧、肺塞栓症、嘔気、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、潰瘍性口内炎、食欲不振、鼓腸放屁、血清アミラーゼ上昇、便秘、歯肉炎、唾液増加、嚥下障害、胃潰瘍(出血性)、直腸出血、食欲亢進、すい炎、胃腸、口渇、直腸障害、傾眠、頭痛、めまい、神経過敏、不眠症、思考異常、激越、緊張亢進、感情不安定、不随意筋収縮、末梢神経障害、知覚減退、運動過多、不安、異夢、片頭痛、めまい、昏迷、言語障害、神経障害、多幸症、記憶力低下、感情鈍麻、悪夢、インポテンス、性欲減退、精神運動発達障害、攻撃性反応、発疹、そう痒、紫斑、皮膚疾患、皮膚剥離、皮膚変色、脱毛、湿疹、斑状丘疹性皮疹、紅斑性発疹、味覚倒錯、味覚喪失、感情異常、結膜炎、視力異常、まぶしがり症、耳鳴、眼球乾燥、肝腫、胆のう炎、低リン酸血症、乏尿、尿細管障害、腎機能異常、貧血、リンパ節症、好酸球増加、CK(CPK)上昇、筋肉痛、関節痛、筋力低下、せき、咽頭炎、上気道炎、呼吸困難、疲労、発熱、多汗、悪寒、倦怠感、体重減少、疼痛、顔面浮腫、胸痛、副鼻腔炎、アレルギー反応、背部痛、ほてり、頻尿、インフルエンザ様症候群、虚血性壊死、高トリグリセライド血症、月経異常、膿瘍、尿路感染、寄生虫感染、モニリア症、中耳炎、単純疱疹、鼻出血、鼻炎、人格障害、光線過敏性反応、神経炎

●極稀に起こる重篤な副作用

・ラミブジンとして

重篤な血液障害(赤芽球癆、汎血球減少、貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少)、すい炎、乳酸アシドーシスおよび脂肪沈着による重度の肝腫大(脂肪肝)、横紋筋融解症、ニューロパシー、錯乱、けいれん、心不全

・ネビラピンとして

中毒性表皮壊死症(ライエル症候群)、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、過敏症症候群、肝炎(劇症肝炎を含む)、AST(GOT)上昇・ALT(GPT)上昇・γ-GTP上昇・Al-P上昇・総ビリルビン上昇などの肝機能障害、黄だん、顆粒球減少、うつ病、幻覚、錯乱、脱水症、心筋梗塞、出血性食道潰瘍、全身けいれん、髄膜炎、アナフィラキシー様症状

 

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