トリメトプリム(Trimethoprim)

スルファメトキサゾール(Sulfamethoxazole)

 

トリスル （トリメトプリム／スルファメトキサゾール） 80mg／400mg　(500錠)　40500 円
Trisul (Trimethoprim/Sulfamethoxazole) - 80mg/400mg (500 Tablets)

バクトリムDS （トリメトプリム／スルファメトキサゾール）160mg/800mg　(10錠)　390 円
Bactrim DS (Trimethoprim/Sulfamethoxazole) - 160mg/800mg (10 Tablet)

ティー・エム・ピー（トリメトプリム）300mg　(50錠)　11600 円
TMP (Trimethoprim) - 300mg (50 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

Pacific Pharmaceuticals

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、12歳以上の児童、及び成人は1回2錠を1日2回（12時間毎に）経口服用します。

・胃腸症状を避けるために、食後の服用が望ましいとされています。
・服用期間は医師の指示に従ってください。通常、最低でも5日間の服用が必要とされています。

 

トリスルは、トリメトプリムとスルファメトキサゾールの2つ成分を配合した合成抗菌剤で、それぞれの頭文字を取ってST合剤とも呼ばれています。

細菌が増殖するためには、細胞分裂が必要です。細胞分裂とは、細胞が自分とまったく同じコピーを次々と作り出していくことで、1つの細胞が2つまたはそれ以上に分かれる現象です。そのコピーの原本となるのがDNA（遺伝子）で、また細胞の分裂、成長、DNAの形成や修正の作用に深く関わり、細菌増殖の過程に欠かせないのが葉酸です。

葉酸は核酸の成分であるプリン核やチミンの合成に不可欠な酵素の補酵素として働いているため、葉酸が不足すると細胞分裂や成長をはじめ、正確なDNAをつくり出すことができなくなります。
またDNAは、活性酵素などの影響で同じ遺伝情報を持つ細胞の生成を妨げられることがあり、間違った遺伝情報が伝わってしまうことがあります。その場合、酵素がその間違った部分に作用し、正しく修正するように働きかけますが、この酵素に大きな影響を与えるのも葉酸です。

トリスルは、細菌の増殖に必要な葉酸の合成を阻害することで抗菌効果を発揮する薬です。
有効成分のトリメトプリムとスルファメトキサゾールは、いずれも細菌の代謝経路の連続した2ヵ所をそれぞれ阻害します。
スルファメトキサゾールは、パラアミノ安息香酸と競合して、微生物体内でのジヒドロ葉酸の合成を阻害、一方トリメトプリムは、ジヒドロ葉酸からテトラヒドラ葉酸への還元過程を抑制して葉酸の活性化を阻害することで細胞の葉酸合成を阻害し、抗菌効果を発揮します。さらに、それぞれの成分を単独使用した場合に比べ、相乗的な抗菌効果の増大が認められています。

葉酸は細菌に代謝に必要不可欠であり、ほとんどの細菌は葉酸を自分自身で合成することができますが、外部環境から取り込むことはできません。そのため、トリスルが葉酸の合成を阻害することによって、細菌は増殖することができず、やがて死滅します。

・適応菌種
スルファメトキサゾール／トリメトプリムに感性の腸球菌属、大腸菌、赤痢菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ、モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌

・適応症
肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、複雑性ぼうこう炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス

 

トリメトプリム、スルファメトキサゾールをそれぞれ単独で服用した時と比べ、両剤の併用時には、相乗的な抗菌作用の増大が認められています。

ほかの薬剤が無効あるいは使用できない場合の慢性呼吸器病変の二次感染、複雑性ぼうこう炎などの尿路感染症および赤痢、チフスなどに臨床効果を示します。

トリメトプリムとスルファメトキサゾールとを有効成分とするものにはバクタ（塩野義製薬）、ダイフェン（鶴原製薬）、バクトラミン（中外製薬）があります。
海外ではAbacin、Apo-Sulfatrim、Bactrim、Bactramin、Bactar、Chemotrim、Cotrim、Drylin、Eusaprim、Fectrim、Gantaprim,Gantrim、Idotrim、Imexim、Instalac、Ipral、Kepinol、Laratrim、Lidaprim、Methoprim、Microtrim、Monotrim、Monotrimin、Nopil、Priloprim、Primosept、Primsol、Proloprim、Septra、Servitrim、Sigaprim、Sulfamethoprim、Sulfamethoxazole & Trimethoprim、Sulfotrim、Sulmeprim、Sulprim、Sumetrolim、Supracombin、Suprim、Teleprim、Thiocuran、Tiempe、Tmp-Ratiopharm、Trigonyl、Trimanyl、Trimesulf、Trimethioprim、Trimethopriom、Trimetoprim、Trimexazole、Trimogal、Trimopan、Trimpex、Triprim、Unitrim、Uretrim、Uro-Septra、Uroplus、Novo-Trimel、Nu-Contrimox、Septra、Sulfatrim、Trisulfa、Co-Trimoxazole、Septrin、Wellcoprinなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、トリスルを絶対に服用しないでください。
・トリスルの成分またはサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある人
・妊婦または妊娠している可能性のある人
・低出生体重児、新生児
・グルコース-6-リン酸脱水素酵素（G-6-PD）が欠乏している人：　溶血を起こすおそれがあります。
・重篤な腎障害、肝障害を患っている人
・血液障害またはその既往歴のある人

以下の場合、トリスルを服用しないことを原則としますが、特に必要とする場合は慎重に服用してください。
・血液障害またはその既往歴のある人：　血液障害を悪化させることがあります。
・本人または両親、兄弟が気管支喘息、発疹、じんましんなどのアレルギー症状を起こしやすい体質を持つ人、またはほかの薬剤に対し過敏症の既往歴のある人

【警告】
・血液障害、ショックなどの重篤な副作用が起こることがあるので、他剤が無効または使用できない場合にのみ服用を考慮してください。

【慎重服用】
・肝障害のある人：　肝障害を悪化させることがあります。
・腎障害のある人：　血中濃度が持続するので、減量などを考慮してください。
・高齢者
・葉酸欠乏または代謝異常のある人（既往に胃の摘出術を受けている人、ほかの葉酸代謝拮抗剤を服用している人、分娩後、先天性葉酸代謝異常症など）：　葉酸欠乏を悪化させ、巨赤芽球性貧血を起こすことがあります。

【重要な基本的注意】
・服用を考慮する際には次の点に留意してください。
1．使用上の注意、効能、効果および用法、用量に特に留意してください。
2．血液障害、ショックなどを予測するため充分な問診を行なってください。
3．服用開始に先立ち、主な副作用について理解し、血液障害（貧血、出血傾向など）、発疹などの皮膚の異常が認められた場合には、速やかに主治医に連絡してください。
4．トリスルの服用中は、副作用の早期発見のため、必要に応じ臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査、血中電解質など）を行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・他剤耐性菌による適応症において、他剤が無効または使用できない場合に服用してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・トリスルの使用にあたっては、耐性菌の発現などを防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の服用にとどめてください。

トリスルは主として腎臓から排泄されますが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意するなど慎重に服用してください。

妊娠中にトリメトプリム／スルファメトキサゾールを単剤または併用服用した人の児において、先天異常が現われたとの報告があるため、妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。

母乳を通じて薬物が移行し、低出生体重児、新生児に高ビリルビン血症を起こすことがあるので、授乳中の人はトリスルの服用中は授乳を避けてください。

高ビリルビン血症を起こすことがあるため、低出生体重児、新生児は服用しないでください。

メトトレキサートと併用した場合、ジヒドロ葉酸還元酵素を用いたメトトレキサート濃度の測定で、見かけ上の高値を呈することがあるので注意してください。

クレアチニン値の測定（ヤッフェ反応など）では、見かけ上の高値を呈することがあるので注意してください。

適応外疾患（カリニ肺炎）に対する高用量（用法・用量外）服用例において、重篤な副作用（高カリウム血症、低ナトリウム血症など）が発現することが報告されています。

 

以下の薬剤とトリスルを併用する場合、注意してください。
・メトトレキサート：　メトトレキサートの作用を増強し、汎血球減少などが現われることがあります。
・スルファドキシン・ピリメタミン：　ピリメタミンとの併用により、巨赤芽球性貧血が現われることがあります。
・ジアフェニルスルホン：　ジアフェニルスルホンとの併用により、血液障害（巨赤芽球性貧血、汎血球減少など）が現われることがあります。
・スルホニルアミド系およびスルホニルウレア系経口糖尿病用剤（グリクラジド、グリベンクラミドなど）：　これらの薬剤の血糖降下作用を増強し、低血糖症状が現われることがあります。
・クマリン系抗凝血剤（ワルファリンカリウム）：　クマリン系抗凝血剤の作用を増強し、出血が現われることがあります。
・フェニトイン：　フェニトインの作用を増強することがあります。
・シクロスポリン：　腎機能障害が増強されることがあります。
・ジドブジン：　ジドブジンの毒性を増強し、顆粒球減少などが現われることがあります。
・ラミブジン含有製剤：　ラミブジンのAUCが43%増加し、全身クリアランスが30%、腎クリアランスが35%減少したとの報告があります。
・ジゴキシン製剤：　ジゴキシンの血中濃度が上昇することがあります。
・三環系抗うつ剤など（クロミプラミン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩など）；　三環系抗うつ剤などの効果が減弱することがあります。

また、これらの薬剤の他にも、パーキンソン病治療薬のアマンタジン、不整脈治療薬のプロカインアミド、抗生物質ノリファンピシン、利尿剤（主にチアジド／サイアザイド系）との併用には注意が必要とされています。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

トリスルを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
顆粒球減少、血小板減少、発疹、そう痒感、紅斑、水疱、じんましん、光線過敏症、頭痛、めまい、ふらふら感、しびれ感、ふるえ、脱力、倦怠感、うとうと状態、黄だん、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、腎障害（BUN上昇、血尿など）、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、胃不快感、舌炎、口角炎、口内炎、血便、便秘、口渇、発熱、熱感、血圧上昇、血圧下降、動悸、胸内苦悶、発汗、顔面潮紅、むくみ、血色素尿、関節痛、筋肉痛、ぶどう膜炎

●極稀に起こる重篤な副作用
再生不良性貧血、溶血性貧血、巨赤芽球性貧血、メトヘモグロビン血症、汎血球減少、無顆粒球症、ショック、アナフィラキシー様症状、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、急性すい炎、偽膜性大腸炎などの血便を伴う重篤な大腸炎、重度の肝障害、急性腎不全、無菌性髄膜炎、末梢神経炎、間質性肺炎、PIE症候群（発熱、せき、呼吸困難、胸部X線異常、低血糖発作、高カリウム血症、低ナトリウム血症、横紋筋融解症

 

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