シロスタゾール(Cilostazol)

 

プレトス （シロスタゾール） 50mg　(10錠)　440 円
Pletoz (Cilostazol) - 50mg (10 Tablets)

プレトス （シロスタゾール） 100mg　(10錠)　1100 円
Pletoz (Cilostazol) - 100mg (10 Tablets)

 

インド

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1回100mg（2錠）を朝・晩2回空腹時（食前30分または食後2時間）に経口服用します。
なお、年齢・症状により適宜増減します。

・ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、ジルチアゼムなどのCYP3A4阻害作用を持つ薬剤、またはオメプラゾールなどのCYP2C19阻害作用と同時に服用する場合は1回の服用量を50mgとすることが推奨されています。

・服用後2-4週間で作用の発現が認められる場合もありますが、一般にプレトス50mgの効果が最大限に発揮されるには12週間かかるとされています。

 

プレトス50mgは、血小板の働きを抑えることで血液が固まるのを防ぎ、血栓による脳梗塞などを予防し、また血管拡張作用により慢性動脈閉塞症に伴う手足の痛みや冷えを改善する薬です。

血小板は血液に含まれる細胞のひとつで、成人では血液1マイクロリットルあたり約15万-35万個の血小板が存在しており、その3分の2は血液中に、残りの3分の1は脾臓の中に蓄えられています。
血小板の寿命は3-10日と言われており、古くなった血小板は脾臓や肝臓の食細胞によって処理されます。

血小板には血管が損傷するとそこに集まって傷口をふさぎ、出血を止める作用があるため、その数が減ると血が止まりにくくなり、反対に数が多くなると血が流れにくくなるために血栓ができやすくなります
血栓は、血管内皮細胞の障害、血流の障害、脱水症状や加齢などにより血液が固まりやすい状態におかれること、などが原因となって血管内にできる血液の塊です。
血栓の役割は主に止血であるため、本来であれば障害された部位が回復した時点で血栓は消えますが、この機能がうまく働かずに血管をふさいだり、この血栓がはがれてほかの部位の血栓をふさいでしまうこともあり、そのふさがれた部位によっては心筋梗塞や脳梗塞などを引き起こすこともあります。

プレトス50mgは、血小板の凝集を阻害し、血栓をつくらないようにする抗血小板薬です。有効成分のシロスタゾールは、血液凝集作用を持つトロンボキサンA2の働きを抑制することで抗血栓作用を示します。
さらに血小板と血管平滑筋に多く存在するホスホジエステラーゼ-3（PDE3）の活性を阻害して、血小板凝集抑制作用と血管拡張作用を発揮し、血流を改善します。

プレトス50mgが持つ末梢血管拡張作用は、慢性動脈閉塞症の治療にも有効です。
慢性動脈閉塞症は、心臓から送り出された血液を臓器や手足の筋肉に運ぶ血管である動脈が、何らかの原因で狭くなったり詰まったりすることで血流が悪くなり、そのために四肢の循環障害が起こる病気です。
初期のうちは足が冷たい、しびれるなどの症状が出ますが、進行するにつれて足が痛くなり、最悪の場合には潰瘍や壊死に至ることもあります。
臨床試験の結果によると、シロスタゾールは大腿動脈、椎骨動脈の血流増加作用が顕著で、慢性動脈閉塞症の人においては下腿動脈の血流増加、足部の血流増加、皮膚温、皮膚血流量の増加が観察されています。

そのほか近年の研究では、シロスタゾールには脳卒中再発予防効果があり、非心原生脳梗塞の治療における第1選択薬のひとつとして評価できるとの結果報告もあります。

 

シロスタゾールは、その血管内皮機能の改善と血管保護効果により、クモ膜下出血の後遺症を抑制し、機能予後を改善する可能性があるとされています。

アスピリンやプロビックスは血小板にのみ作用するため出血傾向が強いとされていますが、シロスタゾールは血小板と血管内皮細胞の両方に作用するため、出血が少なくなると考えられています。
また、脳梗塞患者2757人を対象に、2003年から2008年にかけて行われたシロスタゾールとアスピリンの比較臨床試験において、シロスタゾールが脳卒中の再発率をアスピリンよりも26%低く抑えるうえ、出血のリスクも54%低くするという結果が出ています。

シロスタゾールを有効成分とした薬は、日本では、シロスタゾール（田辺三菱製薬、長生堂、日本ジェネリック、ニプロファーマ、マイラン製薬）、アイタント（東和薬品）、エクバール（塩野義製薬、高田製薬）、エジェンヌ（陽進堂、第一三共エスファ）、グロント（大原薬品）、コートリズム（持田製薬、寿製薬、アイロム製薬）、シロシナミン（サンド）、シロステート（日医工）、シロスレット（ゼリア新薬、日医工ファーマ）、フォンテゾール（シオノケミカル、アレフレッサファーマ）、フレニード（沢井製薬）、プラテミール（小林化工）、プレスタゾール（日本ケミファ、日本薬品、富士フィルムファーマ）、プレタール（大塚製薬）、プレトモール（旭化成ファーマ）、プレラジン（大洋薬品）、ホルダゾール（興和テバ、大正薬品、三和化学研究所）、ラノミン（全星薬品、ダイト）の名前で発売されています。
また海外では、Pletaal、Pletalなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、プレトス50mgを絶対に服用しないでください。
・出血している人（血友病、毛細血管脆弱症、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血など）：　出血を助長するおそれがあります。

・うっ血性心不全の人：　症状を悪化させるおそれがあります。

・プレトス50mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・妊婦または妊娠している可能性のある人

【警告】
プレトス50mgの服用により脈拍数が増加し、狭心症が発現することがあるので、狭心症の症状（胸痛など）に対する問診を注意深く行なってください。
脳梗塞再発抑制効果を検討する試験において、長期にわたりPRP（心筋負荷指数）を有意に上昇させる作用が認められています。
またシロスタゾール服用群に狭心症を発現した症例がみられています。

【慎重服用】
・抗凝固剤（ワルファリンなど）、血小板凝集を抑制する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩など）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ、アルテプラーゼなど）、プロスタグランジンE1製剤およびその誘導体（アルプロスタジル、リマプロストアルファデクスなど）を服用中の人

・月経期間中の人：　出血を助長するおそれがあります。

・出血傾向ならびにその素因のある人：　出血したとき、それを助長するおそれがあります。

・冠動脈狭窄を合併する人：　プレトス50mg服用による脈拍数増加により狭心症を誘発する可能性があります。

・糖尿病あるいは耐糖能異常を有する人：　出血性有害事象が発現しやすくなります。

・重篤な肝障害のある人：　シロスタゾールの血中濃度が上昇するおそれがあります。

・腎障害のある人：　腎機能が悪化するおそれがあります。またシロスタゾールの代謝物の血中濃度が上昇するおそれがあります。

・持続して血圧が上昇している高血圧の人（悪性高血圧など）

【重要な基本的注意】
・脳梗塞の人のプレトス50mgの服用は、脳梗塞の症状が安定してから開始してください。

・脳梗塞の人の服用にあたっては、ほかの血小板凝集を抑制する薬剤などとの相互作用に注意するとともに、高血圧が持続する人の服用は慎重に行ない、服用中は充分な血圧のコントロールを行なってください。

・冠動脈狭窄を合併する人で、プレトス50mgの服用中に過度の脈拍増加が現われた場合には、狭心症を誘発する可能性があるので、このような場合には減量または中止するなどの適切な処置を行なってください。

・プレトス50mgはPDE3阻害作用を有する薬剤です。海外においてPDE3阻害作用を有する薬剤（ミノリン、ベスナリノン）に関しては、うっ血性心不全（NYHA分類III-IV）の人を対象にしたプラセボ対照長期比較試験において、生存率がプラセボより低かったとの報告があります。
また、うっ血性心不全を持たない人において、プレトス50mgを含むPDE3 阻害剤を長期服用した場合の予後は明らかではありません。

【効能または効果に関連する使用上の注意】
・無症候性脳梗塞におけるプレトス50mgの脳梗塞発作の抑制効果は検討されていません。

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。

授乳中の人はプレトス50mgの服用中は授乳を避けてください。

脳梗塞再発抑制効果を検討する試験において、シロスタゾール群に糖尿病の発症例および悪化例が多くみられています。

 

以下の成分とプレトス50mgを併用する場合、注意してください。
・抗凝固剤（ワルファリンなど）、血小板凝集を抑制する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩など）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ、アルテプラーゼなど）、プロスタグランジンE1製剤およびその誘導体（アルプロスタジル、リマプロストアルファデクスなど）：　
出血したとき、それを助長するおそれがあります。併用時には出血などの副作用を予知するため、血液凝固検査などを充分に行なってください。

・薬物代謝酵素（CYP3A4）を阻害する薬剤（マクロライド系抗生物質：エリスロマイシンなど、HIVプロテアーゼ阻害剤：リトナビルなど、アゾール系抗真菌剤：　イトラコナゾール、ミコナゾールなど、シメチジン、ジルチアゼム塩酸塩など、グレープフルーツジュース）：　
プレトス50mgの作用が増強するおそれがあります。併用する場合は減量から開始するなど注意してください。また、グレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意してください。

・薬物代謝酵素（CYP2C19）を阻害する薬剤（オメプラゾールなど）：　
プレトス50mgの作用が増強するおそれがあります。併用する場合は減量あるいは低用量から開始するなど注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

プレトス50mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
発疹、皮疹、じんましん、そう痒感、光線過敏症、動悸、頻脈、ほてり、血圧上昇、心房細動、上室性頻拍、上室性期外収縮、心室性期外収縮などの不整脈、血圧低下、頭痛、頭重感、めまい、不眠、しびれ感、眠気、ふるえ、肩こり、腹痛、悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、胸やけ、腹部膨満感、味覚異常、口渇、貧血、白血球減少、好酸球増多、皮下出血、血尿、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、BUN上昇、クレアチニン上昇、尿酸値上昇、頻尿、排尿障害、発汗、むくみ、胸痛、血糖上昇、耳鳴、疼痛、倦怠感、脱力感、結膜炎、発熱、脱毛、筋痛　など

極稀に起こる重篤な副作用
うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍、脳出血などの頭蓋内出血、肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、間質性肺炎、肝機能障害、黄だん、急性腎不全　など

 

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