エドキサバン(Edoxaban)

リクシアナ（エドキサバン）60mg（28錠）　(28錠)　20610 円
Lixiana (Edoxaban) 60mg (28 Tablets)

ドイツ

第一三共 (Daiichi-sankyo)

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

非弁膜症の心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制

静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制

通常、成人は以下の量を1日1回経口服用します。

　体重60kg以下：　30mg

　体重60kg超え：　60mg　なお、腎機能、併用薬に応じて1日1回30mgに減量します。

下肢整形外科手術施行の人における静脈血栓塞栓症の発症抑制

通常、成人は30mgを1日1回経口服用します。

リクシアナ60mgは、非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および発症抑制、下肢整形外科手術（膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術）施行における静脈血栓塞栓症の発症抑制に使用する経口抗凝固剤です。

血液には、酸素や水分、ホルモン、ビタミン、栄養素などを体の隅々まで届けるほか、体内の老廃物や不純物を体外に排泄する代謝作用など大切な役割があります。ところが、心臓の拍動がうまくいかずに血流が滞ることで血液の流れが悪くなり、血の塊ができることがあります。これを血栓といいます。心臓が小刻みに震える症状で、不整脈の一種である心房細動により心臓内の血流がよどむことでできるほか、喫煙、暴飲暴食、偏食、ストレスなどが原因となって血栓が形成されることもあります。また、この血栓が血流に乗って流され、その先の血管をふさいでしまう状態が塞栓であり、組織や臓器に障害を起こし、脳卒中や脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓、深部静脈血栓症などの原因にもなります。 このうち深部静脈血栓症では、特にふくらはぎや大腿あるいは骨盤などの深部静脈に血栓が形成されるだけでなく、その血栓が肺に流れると肺動脈を閉塞して肺血栓塞栓症となり、命にかかわることもあります。この深部静脈血栓症と肺血栓塞栓症を総称したものが、静脈血栓塞栓症です。

本来、血栓は損傷した血管を修復するためもので、何らかの原因で血管が傷つくとその部分に血液が粘着・凝集し、主に血小板が負傷した部分に集まることで止血を開始します。しかし血小板の凝集だけでは充分な止血ができないため、同時にフィブリノーゲンと呼ばれるたんぱく質がフィブリン（線維素）という固形に変化し、血小板に重合して血球をくるみ込んで血栓となり、完全に止血します。健康な人であれば修復後はプラスミンという酵素がこれを溶かし、血流が自然と元通りになる「線溶」という作用が働きますが、血栓症の人ではこの作用が正常に働かないために血栓が溶けず、血流の流れを妨げたり、完全に血液の流れを遮断してしまいます。

血液を固める重要な役目をするのがトロンビンという酵素です。トロンビンの生成過程にかかわる血液凝固因子のひとつに活性型血液凝固第X因子（FXa）がありますが、リクシアナ60mgの有効成分であるアピキサバンは、選択的かつ直接的に第X因子の活性系である第Xa因子を阻害することで、血液を固まりにくくします。このような作用から、アピキサバンは活性型血液凝固第Ⅹ因子阻害薬（FXa阻害薬）と呼ばれています。

リクシアナ60mgは、心臓の内部の左心房内で血液が固まるのを抑えることにより、心房細動に起因する脳卒中や全身性塞栓症の発症を抑制するほか、静脈での血栓形成を抑え、静脈血栓塞栓症に対して有効な抗凝固薬としても働くため、静脈血栓塞栓症の悪化や再発を防ぐ効果も期待できます。さらに有効成分のアピキサバンは、従来使用されている標準薬であるワルファリンに比べて効果の発現が早いだけでなく、薬の効きすぎによる出血のリスクもワルファリンよりも低いことが報告されています。

このほか、膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術などの後では足の運動が制限されるために静脈の血流が悪くなり、深部静脈血栓症を引き起こしやすくなるほか、ごくまれに肺血栓塞栓症に至る場合があります。そのため、これらの足の整形外科手術の後に予防策としてリクシアナ60mgが使用されることもあります。

FXa（活性化血液凝固第X因子）を選択的、可逆的かつ直接的に阻害する経口抗凝固剤です。

経口服用後速やかに吸収され、半減期は10-14時間です。また用量増加に伴いAUC、C_maxの上昇が認められます。

非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および発症抑制、下肢整形外科手術（膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術）施行における静脈血栓塞栓症の発症抑制の3つの適応症を有する経口FXa阻害剤です。

エドキサバンを有効成分とする薬剤は、日本ではリクシアナ（第一三共）の名前で発売されています。

海外では、Lixiana、Savaysaなどの名前で発売されています。

【警告】

・リクシアナ60mgの服用により出血が発現し、重篤な出血な場合には死亡に至るおそれがあります。リクシアナ60mgの使用にあたっては、出血の危険性を考慮し、リクシアナ60mg使用の適否を慎重に判断してください。リクシアナ60mgによる出血リスクを正確に評価できる指標は確立されておらず、リクシアナ60mgの抗凝固作用を中和する薬剤はないため、リクシアナ60mgの服用中は血液凝固に関する検査値のみならず、出血や貧血などの徴候を充分に観察してください。これらの徴候が認められた場合には、ただちに適切な処置を行なってください。

・脊椎・硬膜外麻酔あるいは腰椎穿刺などとの併用により、穿刺部位に血腫が生じ、神経の圧迫による麻痺があらわれるおそれがあります。併用する場合には神経障害の徴候および症状について充分注意し、異常が認められた場合にはただちに適切な処置を行なってください。

【禁忌】

＜全効能共通＞

・リクシアナ60mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・出血している人（頭蓋内出血、後腹膜出血またはほかの重要器官における出血など）：　出血を助長するおそれがあります。

・急性細菌性内膜炎の人：　血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがあります。

＜非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・腎不全（クレアチニンクリアランス15mL/min未満）のある人

・凝血異常を伴う肝疾患の人：　出血の可能性が増大するおそれがあります。

＜下肢整形外科手術施行の人における静脈血栓塞栓症の発症抑制＞

高度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）のある人

【慎重服用】

・出血するかの性が高い人（出血傾向、先天性または後天性の出血性疾患、コントロールできない重症の高血圧症、消化管潰瘍またはその既往、消化管出血の既往、胃腸関血管異形成、糖尿病性網膜症、頭蓋内出血後または脳脊髄や眼の手術後日の浅い人など）：　出血を生じるおそれがあります。

・高度の肝機能障害のある人：　凝固因子の産生が低下していることがあるので、出血の危険性が増大するおそれがあります。

・腎機能障害のある人：　エドキサバンは腎臓を介して排泄されるので、血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがあります。

・高齢者

・体重40kg未満の人

【重要な基本的注意】

・出血などの副作用を生じることがあるので、必要に応じて血算（ヘモグロビン値および血小板数）および便潜血検査などの臨床検査を実施することが望ましいとされています。

・リクシアナ60mgの使用にあたっては、観察を充分に行ない、臨床的に問題となる出血または出血の増悪がみられた場合には使用を中止してください。また、症状に応じて適切な処置を行なってください。

・鼻出血、皮下出血、歯肉出血、血尿、喀血、吐血および血便など、異常な出血の徴候が認められた場合、医師に連絡するように指導してください。

・個人の判断でリクシアナ60mgの服用を中止しないでください。服用を忘れた場合は、一度に2回分服用せず、ただちに1回分服用し、次の服用まで12時間あけるようにしてください。

・アスピリン、クロピドグレル硫酸塩などの抗血小板剤との併用により、出血リスクが増大するおそれがあるので注意してください。これらの薬剤とリクシアナ60mgの併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断してください。抗血小板剤2剤との併用時には、出血リスクが特に増大するおそれがあるため、リクシアナ60mgとの併用についてはさらに慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、これらの薬剤と併用してください。

・非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により、出血リスクが増大するおそれがあるので注意してください。非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制および静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制に対しリクシアナ60mgを使用する場合は、これらの薬剤とリクシアナ60mgの併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断してください。

・リクシアナ60mgとほかの抗凝固剤との切り替えの際は、次の事項に留意してください。

ワルファリンからリクシアナに切り替える場合は、ワルファリンの使用を中止した後、PT-INRなど、血液凝固能検査を実施し、治療域の下限以下になったことを確認した後、可及的速やかにリクシアナの使用を開始してください。

未分画ヘパリンから本剤へ切り替える場合は、持続静注中止4±1時間後にリクシアナ60mgの使用を開始してください。

ほかの抗凝固剤（ワルファリンおよび未分画ヘパリン以外）からリクシアナに切り替える場合は、次回の使用が予定される時間からリクシアナの使用を開始してください。

リクシアナからワルファリンに切り替える場合は、抗凝固作用が維持されるよう注意し、PT-INRが治療域の下限を超えるまでは、リクシアナ30mgを服用している人では15mg1日1回とワルファリン、60mgを服用している人では30mg1日1回とワルファリンを併用使用してください。もしくはリクシアナの使用終了後、PT-INRが治療域の下限を超えるまではワルファリンと非経口抗凝固剤（ヘパリンなど）を併用使用してください。なお、リクシアナの使用終了後24時間を経過するまでは、PT-INRはワルファリンの抗凝固作用を正確に反映しないため、PT-INRはリクシアナの次回服用直前に測定する必要があります。

リクシアナからワルファリン以外のほかの抗凝固剤に切り替える場合は、リクシアナの使用を中止し、次回のリクシアナ服用が予定される時間に抗凝固剤の使用を開始してください。

・リクシアナの服用中に手術や侵襲的処置を行なう場合、リクシアナの使用後24時間以上経過した後に行なうことが望ましいとされています。手術や侵襲的処置の開始を遅らせることができない場合は、緊急性と出血リスクを評価してください。リクシアナの使用再開は、手術や侵襲的処置後、臨床状態に問題なく出血がないことを確認してから、可及的速やかに行なってください。なお、必要に応じて代替療法（ヘパリンなど）の使用を考慮してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

＜静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・ショックや低血圧が遷延するような血行動態が不安定な人または血栓溶解剤の使用や血栓摘除術が必要な人は、リクシアナは血行動態安定後に使用してください。

・リクシアナは急性期への適切な初期治療（ヘパリン使用など）がなされた後に使用してください。

＜参考＞

○：効能あり、―：効能なし

*：リクシアナからワルファリンへの切り替え時

【用法・用量に関連する使用上の注意】

＜非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・体重60kgを超える人で、次のいずれかに該当する人は30mgを1日1回服用してください。

キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリンの併用

クレアチニンクリアランス30mL/min以上50mL/min以下

・クレアチンクリアランスが15mL/min以上30mL/min未満の人では、エドキサバンの血中濃度が上昇することが示唆されており、これらの人における有効性および安全性は確立していないので、リクシアナの適否を慎重に判断してください。使用する場合は、30mgを1日1回経口服用してください。

・プロトロンビン時間-交際標準比（PT-INR）や活性化部分トロンボプラスチン時間（APTT）などの通常の凝固能検査は、リクシアナの薬効をモニタリングする指標とはならないので、臨床症状を充分に観察してください。

＜下肢整形外科手術施行の人における静脈血栓塞栓症の発症抑制＞

・原則として、術後の入院中に限って使用してください。

・リクシアナの使用期間については、個々の静脈血栓塞栓症のリスク低下を考慮して決定すべきであり、静脈血栓塞栓症のリスク低下後に漫然と継続服用しないでください。なお、国内臨床試験において、下肢整形外科手術施行の人を対象として15日間以上使用した場合の有効性および安全性は検討されていません。

・リクシアナの初回使用は、手術後12時間を経過し、手術創などからの出血がないことを確認してから行なってください。

・リクシアナの初回使用は、硬膜外カテーテル抜去あるいは腰椎穿刺から少なくとも2時間を経過してから行なってください。また初回使用以降にこれらの処置を行なう場合には、前回使用から12時間以上の充分な時間をあけ、かつ予定している次回使用の少なくとも2時間以上前に実施してください。

・腎機能障害のある人ではリクシアナの血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがあるので、中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/min以上50mL/min未満）のある人では、個々の静脈血栓塞栓症発現リスクおよび出血リスクを評価した上で、15mg1日1回に減量することを考慮してください。

・プロトロンビン時間-国際標準比（PT-INR）や活性化部分トロンボプラスチン時間（APTT）などの通常の凝固能検査は、リクシアナの薬効をモニタリングする使用とはならないので、臨床症状を充分に観察し、出血などが見られた場合には使用を中止するなど適切な処置を行なってください。

【高齢者】

・一般的に高齢者では生理機能が低下しているので、状態を観察しながら慎重に使用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

・授乳中の人は、リクシアナの使用中は授乳を避けてください。

【小児など】

・低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

【併用注意】

・抗凝固剤（ヘパリンナトリウム、ワルファリンカリウム、エノキサパリンナトリウム、フォンダパリヌクスナトリウム、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸など）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、状態を充分に観察するなど注意してください。

・血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、ジピリダモール、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩、非ステロイド性消炎鎮痛剤など）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、状態を充分に観察するなど注意してください。

・血栓溶解剤（ウロキナーゼ、t-PA製剤など）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、状態を充分に観察するなど注意してください。

・P糖たんぱく阻害作用を有する薬剤（キニジン硫酸塩、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン）：　 ＜非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞ エドキサバンの血中濃度を上昇させるとの報告があり、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、リクシアナ30mg1日1回経口服用してください。

＜下肢整形外科手術施行の人における静脈血栓塞栓症の発症抑制＞ エドキサバンの血中濃度を上昇させ、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、リクシアナ15mg1日1回に減量してください。

・P糖たんぱく阻害作用を有する薬剤（アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビルなど）など：　 ＜非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞ エドキサバンの血中濃度を上昇させ、出血の危険性を増大させるおそれがあるため、治療上の有益性と危険性を充分に考慮し、リクシアナとの併用が適切と判断させる人のみ併用してください。併用する場合にはリクシアナ30mg1日1回経口服用することを考慮してください。

＜下肢整形外科手術施行の人における静脈血栓塞栓症の発症抑制＞ エドキサバンの血中濃度を上昇させ、出血の危険性を増大させるおそれがあります。併用する場合には、リクシアナ15mg1日1回に減量することを考慮してください。

医師の診察を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

リクシアナ60mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

貧血、血小板数増加、好酸球増多、鼻出血、血尿（尿中血陽性など）、皮下出血、挫傷、創傷出血、月経過多、関節内血腫、肝機能異常、γ-GTP上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン上昇、AST(GOT)上昇、ALP上昇、LDH上昇、頭痛、下痢、悪心、発疹、そう痒、浮腫、尿酸上昇、トリグリセリド上昇、発熱

●極稀に起こる重篤な副作用

出血、肝機能障害、間質性肺疾患

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