エレトリプタン(Eletriptan)

レルパックス（エレトリプタン）40mg　(3錠)　1980 円
Relpax (Eletriptan) - 40mg (3 Tablets)

エリプラン（エレトリプタン）40mg（4錠）　(4錠)　2180 円
Elipran 40 (Eletriptan) - 40mg (4 Tablets)

トルコ

ファイザー株式会社 (Pfizer)

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常成人は１回20mgか40mgを経口服用します。

服用後も頭痛が継続するような場合には、再度服用することも可能となっています。ただし2回目の服用には1回目の服用から2時間以上の間隔を開ける必要があるとされており、1日の最大服用量は80mgとされています。

レルパックス40mgは頭痛発現時に使用する片頭痛の治療薬です。片頭痛の予防薬としての使用はできません。

片頭痛は、月に1-2回、多いときでは週に1-2回程度の頻度で発症する、主にこめかみから目にかけての周辺で起こるズキズキとした痛みです。国際頭痛学会では「原因不明の慢性頭痛で発作性に発症し、片側性、拍動性で中等-強度の頭痛が4-72時間持続し、日常生活に支障をきたす」頭痛と定めており、 日本人の場合は成人の約8%にみられ、男性よりも女性の方がはるかに多いという統計もあります。

片頭痛の発現機序および病態生理はいまだ明らかになっていませんが、片頭痛発生時に脳血流の変化が認められていることから、神経伝達物質であるセロトニン（5-HT）および、頭部、顔面、口、鼻、角膜などの感覚をつかさどる脳内最大の脳神経である三叉神経が関わっているのではないかと考えられています。
5-HT は受容体と呼ばれる受け皿と結合することによってさまざまな作用を発揮しますが、その5-HT受容体のサブタイプのうち、5-HT1B  および5-HT1D 受容体の活性化が片頭痛発作の治療に寄与することが最近明らかになってきました。5-HT1B  受容体はシナプス後受容体として頭蓋血管に存在し、その活性化により拡張した頭蓋血管が収縮する一方、5-HT1D 受容体はシナプス前受容体として頭蓋血管周囲の三叉神経に存在し、その活性化によりニューロペプチドの遊離が抑制され、その結果、頭蓋血管の拡張や血管透過性の亢進が抑えられます。

片頭痛の治療においては、セロトニンを服用することで片頭痛発作が治まること、また片頭痛の発生に関与していると考えられている5-HT 1B/1D受容体に選択的に作用する薬剤を服用すれば、セロトニン服用時に起こる悪心などの副作用が軽減できることなどがわかっています。　
レルパックス40mgはこれらの条件を兼ね備えた片頭痛の治療薬です。有効成分のエレトリプタンは、5-HT1B  および5-HT1D 受容体の選択的作動薬で、その作用機序は、これらの受容体の活性化を介した頭蓋血管の収縮と、頭蓋血管周囲に存在する三叉神経からのニューロペプチドの遊離抑制です。これらの反応を抑制することにより、痛みを中枢に伝導する三叉神経の興奮が抑えられ、その結果として頭痛が改善すると考えられています。脂溶性や消化管における吸収率が比較的高いため、すみやかに効果が発揮され、また副作用が少ないのが特長です。

なお片頭痛の治療薬には、｢片頭痛が起きた際にその痛みを軽減させる｣薬と、｢片頭痛の頻度や頭痛時間を軽減させる｣薬などがありますが、このうちレルパックス40mgは片頭痛を軽減させる働きを持つ薬です。片頭痛を予防する効果はありません。

5-HT1B /1D受容体の選択的作動薬として片頭痛に効果を発揮し、頭痛発現後の服用で効果が得られます。

服用2時間後に頭痛改善効果がみられます。

片頭痛による随伴症状（嘔気、嘔吐、光過敏、音過敏を改善します。また仕事、勉強や家事などの日常生活への影響を改善します。

服用24時間以内の頭痛再発率は20mgで10％、40mgで17％、また頭痛の再発までの時間は約11時間延長されたとの報告があります。

複数回の使用でも安定した改善効果が得られます。

日本ではレルパックス（ファイザー）の名前で発売されています。

以下の場合、レルパックス40mgを絶対に服用しないでください。
・レルパックス40mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・心筋梗塞の既往歴のある人、虚血性心疾患またはその症状・兆候のある人、異型狭心症（冠動脈れん縮）のある人：　不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状が現れることがあります。
・脳血管障害や一過性脳虚血発作の既往のある人：　脳血管障害や一過性脳虚血性発作が現れることがあります。
・末梢血管障害を有する人：　状態を悪化させる可能性が考えられます。
・コントロールされていない高血圧症の人：　一過性の血圧上昇を引き起こすことがあります。
・重度の肝機能障害を有する人：　エレトリプタンは主に肝臓で代謝されるので、重度の肝機能障害の人では血中濃度が上昇するおそれがあります。
・エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、ほかの5-HT1B /1D受容体作動薬、あるいはHIVプロテアーゼ阻害薬（リトナビル、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩）を使用中の人

【慎重服用】
・虚血性心疾患の可能性のある人（例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある人、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する人）：　不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状が現れるおそれがあります。
・ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）またはほかの心臓副伝導路と関連した不整脈のある人：　類薬（5-HT1B /1D受容体作動薬）でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が発現したとの報告があります。
・高齢者
・脳血管障害の可能性のある人：　脳血管障害が現れるおそれがあります。
・てんかんあるいはけいれんを起こしやすい器質的脳疾患のある人：　てんかん様発作が起こるおそれがあります。
・肝機能障害を有する人：　エレトリプタンは主に肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇することがあります。
・コントロールされている高血圧症の人：　一過性の血圧上昇や末梢的血管抵抗の上昇を引き起こすことがあります。

【重要な基本的注意】
・レルパックス40mgの服用後、胸痛、胸部圧迫感などの一過性の症状（強度で咽喉等部におよぶ場合があります）が現れることがあります。このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の服用を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行なってください。
・心血管系の疾患が認められない人においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがあります。このような場合は以後の使用を中止し、適切な処置を行なってください。
・片頭痛あるいはレルパックス40mg服用により眠気を催すことがあるので、レルパックス40mg服用中は自動車の運転など危険を伴う機械操作に従事しないよう充分注意してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・レルパックス40mgは国際頭痛学会による片頭痛診断基準により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行なわれた場合にのみ使用してください。特に次のような人は、クモ膜下出血などの脳血管障害やほかの原因による頭痛の可能性があるので、レルパックス40mg使用前に問診、診察、検査を充分に行ない、頭痛の原因を確認してから服用してください。
1）今までに片頭痛と診断が確定したことのない人
2）変頭痛と診断されたことはありますが、片頭痛に通常みられる症状や経過とは異なった頭痛および随伴症状のある人
・家族性片まひ性片頭痛、孤発性片まひ性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋まひ性片頭痛の人は使用しないでください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・レルパックス40mgは頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないでください。
・レルパックス40mgによりまったく効果が認められない場合は、その発作に対して追加服用をしないでください。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認してください。

血圧の上昇は、若年者よりも高齢者で大きいので、高齢者は慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

授乳中の人はレルパックス40mgの服用中は授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とレルパックス40mgは絶対に併用しないでください。
・エルゴタミン（エルゴタミン酒石酸塩、無水カフェイン、イソプロビルアンチピリン）、エルゴタミン誘導体含有製剤（ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩）：　血圧上昇または血管れん縮が増強されるおそれがあります。レルパックス40mg服用後にエルゴタミン誘導体含有製剤を使用する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以上の間隔をあけて服用してください。
・5-HT1B /1D受容体作動薬（スマトリプタンコハク酸塩、ゾルミトリプタン、リザトリプタン安息香酸塩、ナラトリプタン塩酸塩：　血圧上昇または血管れん縮が増強されるおそれがありあす。レルパックス40mg服用後にほかの5-HT1B /1D受容体作動型の片頭痛薬を服用使用する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に使用しないでください。
・HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩）：　レルパックス40mgの代謝が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがあります。

以下の薬剤とレルパックス40mgを併用する場合、注意してください。
・マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン）：　エリスロマイシンとの併用により、エレトリプタンの最高血漿中濃度（Cmax）は2倍、血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC）は4倍に増大し、軽度に血圧が上昇しました。
・抗真菌剤（イトラコナゾール）：　イトラコナゾールとの併用により、エレトリプタンのCmax、AUCが増大し、血圧が上昇するおそれがあります。
・カルシウム拮抗剤（ベラパミル）：　ベラパミルとの併用により、エレトリプタンのCmax、AUCが増大しました。
・飲食物（グレープフルーツジュース）：　エレトリプタンの作用が増強するおそれがあります。
・副腎皮質ホルモン剤（デキサメタゾン）、抗てんかん剤（カルバマゼピン）、抗結核薬（リファンピシン）：　エレトリプタンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがあります。
・飲食物（セイヨウオトギリソウ、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　エレトリプタンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがあります。
・選択的セロトニン再取り込み阻害薬（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリン）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩）：　セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢など）が現れることがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
2回目の服用は1回目の服用から2時間以上の間隔を開けて行なうようにしてください。

レルパックス40mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
傾眠、眠気、浮動性めまい、異常感覚、頭痛、感覚減退、回転性めまい、筋緊張亢進、熱感、動悸、潮紅、頻脈、血圧上昇、嘔気、口内乾燥、嘔吐、腹痛、消化不良、発疹、そう痒症、じんましん、血管浮腫、疲労、胸部絞扼感、咽頭絞扼感、無力症、胸痛、多汗、倦怠感、咽喉等疼痛、疼痛、悪寒、筋痛、胸部圧迫感、背部痛、筋無力症

●極稀に起こる重篤な副作用
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状、不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状、てんかん様発作、頻脈（WPW症候群における）

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