アピキサバン(Apixaban)

エリキュース（アピキサバン）5mg（56錠）　(56錠)　5130 円
Eliquis (Apixaban) 5mg (56 Tablets)

プエルトリコ

Bristol-Myers Squibb

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制

通常、成人は1回5mgを1日2回経口服用します。

なお、年齢、体重、腎機能に応じて1回2.5mg1日2回服用へ減量します。

静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制

通常、成人は1回10mgを1日2回、7日間経口服用した後、1回5mgを1日2回経口服用します。

エリキュース5mgは、非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中と全身性塞栓症の発症抑制および、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療と再発抑制に使用される薬です。

血液には、酸素や水分、ホルモン、ビタミン、栄養素などを体の隅々まで届けるほか、体内の老廃物や不純物を体外に排泄する代謝作用など大切な役割があります。ところが、心臓の拍動がうまくいかずに血流が滞ることで血液の流れが悪くなり、血の塊ができることがあります。これを血栓といいます。心臓が小刻みに震える症状で、不整脈の一種である心房細動により心臓内の血流がよどむことでできるほか、喫煙、暴飲暴食、偏食、ストレスなどが原因となって血栓が形成されることもあります。また、この血栓が血流に乗って流され、その先の血管をふさいでしまう状態が塞栓であり、組織や臓器に障害を起こし、脳卒中や脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓、深部静脈血栓症などの原因にもなります。 このうち深部静脈血栓症では、特にふくらはぎや大腿あるいは骨盤などの深部静脈に血栓が形成されるだけでなく、その血栓が肺に流れると肺動脈を閉塞して肺血栓塞栓症となり、命にかかわることもあります。この深部静脈血栓症と肺血栓塞栓症を総称したものが、静脈血栓塞栓症です。

本来、血栓は損傷した血管を修復するためもので、何らかの原因で血管が傷つくとその部分に血液が粘着・凝集し、主に血小板が負傷した部分に集まることで止血を開始します。しかし血小板の凝集だけでは充分な止血ができないため、同時にフィブリノーゲンと呼ばれるたんぱく質がフィブリン（線維素）という固形に変化し、血小板に重合して血球をくるみ込んで血栓となり、完全に止血します。健康な人であれば修復後はプラスミンという酵素がこれを溶かし、血流が自然と元通りになる「線溶」という作用が働きますが、血栓症の人ではこの作用が正常に働かないために血栓が溶けず、血流の流れを妨げたり、完全に血液の流れを遮断してしまいます。

血液を固める重要な役目をするのがトロンビンという酵素です。トロンビンの生成過程にかかわる血液凝固因子のひとつに活性型血液凝固第X因子（FXa）がありますが、エリキュース5mgの有効成分であるアピキサバンは、選択的かつ直接的に第X因子の活性系である第Xa因子を阻害することで、血液を固まりにくくします。このような作用から、アピキサバンは活性型血液凝固第Ⅹ因子阻害薬（FXa阻害薬）と呼ばれています。

エリキュース5mgは、心臓の内部の左心房内で血液が固まるのを抑えることにより、心房細動に起因する脳卒中や全身性塞栓症の発症を抑制するほか、静脈での血栓形成を抑え、静脈血栓塞栓症に対して有効な抗凝固薬としても働くため、静脈血栓塞栓症の悪化や再発を防ぐ効果も期待できます。さらに有効成分のアピキサバンは、従来使用されている標準薬であるワルファリンに比べて効果の発現が早いだけでなく、薬の効きすぎによる出血のリスクもワルファリンよりも低いことが報告されています。

血液凝固活性化第X因子（FXa）を可逆的に阻害する経口抗凝固薬です。

FXaを強力にかつ選択的に阻害し、トロンビン産生を抑制することにより直接的な抗血液凝固作用および間接的な抗血小板症を示し、抗血栓作用を発揮します。

非弁膜症性心房細動の人を対象に、従来療法であるワルファリンを対照薬とし、有効性主要評価項目の脳卒中または全身性塞栓症の初発までの期間においてエリキュースの非劣性が検証され、安全性主要評価項目である出血性イベントの初発までの期間において、エリキュースの優越性が検証されました。

アピキサバンを有効成分とした薬剤は、日本ではエリキュース（ブリストル・マイヤーズスクイブ、ファイザー）の名前で発売されています。

【警告】

＜全効能共通＞

・エリキュースの服用により出血が発現し、重篤な出血の場合には、死亡に至るおそれがあります。エリキュースの使用にあたっては、出血の危険性を考慮し、エリキュース使用の適否を慎重に判断してください。エリキュースによる出血リスクを正確に評価できる指標は確立されておらず、エリキュースの抗凝固作用を中和する薬剤はないため、エリキュースの服用中は血液凝固に関する検査値のみならず、出血や貧血などの徴候を充分に観察してください。これらの徴候が認められた場合には、ただちに適切な処置を行なってください。

＜静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・脊椎・硬膜外麻酔あるいは腰椎穿刺などとの併用により、穿刺部位に血腫が生じ、神経の圧迫による麻痺があらわれるおそれがあります。静脈血栓塞栓症を発症した人が、硬膜外カテーテル留置中、もしくは脊椎・硬膜外麻酔または腰椎穿刺後日の浅い場合は、エリキュースの使用を控えてください。

【禁忌】

＜全効能共通＞

・エリキュースの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・臨床的に問題となる出血症状のある人：　出血を助長するおそれがあります。

・血液凝固異常および臨床的に重要な出血リスクを有する肝疾患の人：　出血の危険性が増大するおそれがあります。

＜非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制＞

腎不全（クレアチニンクリアランス15mL/min未満）の人

＜静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）の人

【慎重服用】

・凝固能検査（プロトロンビン時間（PT）、国際標準比（INR）、活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTTなど）は、エリキュースの抗凝固能をモニタリングする使用とはならないため、エリキュース服用中は出血や貧血などの徴候を充分に観察してください。また、必要に応じて、血算値（ヘモグロビン値）、便潜血などの検査を実施し、急激なヘモグロビン値や血圧の低下などの出血徴候を確認してください。臨床的に問題となる出血や貧血の徴候が認められた場合には、エリキュースの使用を中止し、出血の原因を確認してください。また、症状に応じて適切な処置を行なってください。

・鼻出血、皮下出血、歯肉出血、血尿、喀血、吐血および血便など、異常な出血の徴候が認められた場合、医師に連絡してください。

・ほかに抗凝固剤と併用する場合には、出血の徴候を充分に観察しながらエリキュースを使用してください。

・抗血小板薬、非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用療法が必要とする人においては、出血リスクが増大することに注意してください。これらの薬剤とエリキュースの併用の可否については、エリキュースとの併用を開始する前に、リスクベネフィットを考慮して慎重に判断してください。

抗血小板薬2剤との併用時には、出血リスクが特に増大するおそれがあるため、エリキュースとの併用についてはさらに慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、これらの薬剤と併用してください。

・ビタミンK拮抗剤（ワルファリン）からエリキュースへ切り替える際には、ビタミンK拮抗剤の使用を中止し、PT-INRが非弁膜症性心房細動の人で2.0未満、静脈血栓塞栓症の人では治療域の加減未満となってからエリキュースの使用を開始してください。

・エリキュースからビタミンK拮抗剤（ワルファリン）に切り替える際には、PT-INRが治療域の下限を超えるまでは、エリキュースとワルファリンを併用してください。

・ほかの抗凝固剤（注射剤）からエリキュースに切り替える場合、次回に使用を予定していた時間まで間隔をあけて、エリキュースの使用を開始してください。ただし、抗凝固剤（ヘパリンなど）の持続静注から切り替える場合は、持続静注中止と同時にエリキュースの使用を開始してください。

・エリキュースからほかの抗凝固剤（注射剤）へ切り替える場合は、次回に使用を予定していた時間まで間隔をあけて、切り替える薬剤の使用を開始してください。

・待機的手術または侵襲的手技を実施する人では、出血リスクと血栓リスクに応じて、エリキュースの使用を一時中止してください。出血に関して低リスクまたは出血が限定的でコントロールが可能な手術・侵襲的手技を実施する場合は、前回使用から少なくとも24時間以上の間隔をあけることが望ましいとされています。また、出血に関して中～高リスクまたは臨床的に重要な出血を起こすおそれのある手術・侵襲的手技を実施する場合は、前回使用から少なくとも48時間以上の間隔をあけてください。なお、必要に応じて代替療法（ヘパリンなど）の使用を考慮してください。緊急を要する手術または侵襲的手技を実施する人では、緊急性と出血リスクが増大していることを充分に比較考慮してください。

・待機的手術、侵襲的手技などによる抗凝固療法（エリキュースを含む）の一時的な中止は、塞栓症のリスクを増大させます。手術後は、臨床状態に問題がなく出血がないことを確認してから可及的速やかに再会してください。

・自己判断でエリキュースの服用を中止しないでください。エリキュースを服用し忘れた場合には、気付いたときにすぐに1回量を服用し、その後通常どおり1日2回服用してください。服用し忘れた場合でも一度に2度量を服用しないでください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

＜静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・ショックや低血圧が遷延するような血行動態が不安定な肺血栓塞栓症の人、または血栓溶解剤の使用や肺塞栓摘出術が必要な肺血栓塞栓症の人における有効性および安全性は確立していないため、これらの人に対してヘパリンの代替療法としてエリキュースを使用しないでください。

・下大静脈フィルターが留置された人におけるエリキュースの使用経験が少ないため、これらの人が使用する場合には、リスクとベネフィットを充分に考慮してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

＜非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制＞

・次の基準の2つ以上に該当する人は、出血のリスクが高く、エリキュースの血中濃度が上昇するおそれがあるため1回2.5mg1日2回経口服用します。

1．80歳以上

2．体重60kg以下

3．血清クレアチニン1.5mg/dL以上

＜静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症）の治療および再発抑制＞

・特に静脈血栓塞栓症発症後の初期7日間の1回10mg1日2回服用は、出血のリスクに充分注意してください。

・エリキュースの使用期間については、症例ごとの静脈血栓塞栓症の再発リスクおよび出血リスクを評価した上で決定し、漫然と継続使用しないでください。

【高齢者】

・一般に高齢者では腎機能が低下しアピキサバンの血中濃度が上昇するおそれがあるので、状態を観察しながら慎重に服用してください。非弁膜症性心房細動の人がエリキュースを使用する場合、特に80歳以上の人は腎機能低下（血清クレアチニン1.5mg/dL以上）および体重（60kg以下）に応じてエリキュースを減少してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

・授乳中の人は服用を避け、やむを得ず使用する場合は授乳を中止してください。

【小児など】

・低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性および有効性は確立していません。

【併用注意】

・アゾール系抗真菌剤（フルコナゾールを除く）（イトラコナゾール、ボリコナゾールなど）、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビルなど）：　アピキサバンの血中濃度が上昇するおそれがあるため、エリキュースの減量（1回10mgの場合は5mg、1回5mgの場合は2.5mg）を考慮、または治療上の有益性と危険性を充分に考慮し、エリキュースとの併用が適切と考えられない場合は併用しないでください。

・マクロライド系抗菌薬（クラリスロマイシン、エリスロマイシンなど）、フルコナゾール、ナプロキセン、ジルチアゼム：　アピキサバンの血中濃度が上昇するおそれがあるため、状態を充分に観察するなど注意してください。

・リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　アピキサバンの血中濃度が減少するおそれがあります。静脈血栓塞栓症の人に対して併用した場合、エリキュースの効果が減弱するおそれがあるため、併用を避けることが望ましいとされています。

・血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、クロピドグレル硫酸塩、ジピリダモール、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール、オザグレルナトリウムなど）：　抗血小板薬との併用は、出血リスクが増大することに注意してください。特に抗血小板薬2剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ併用してください。

・抗凝血剤（ワルファリンカリウム、未分画ヘパリン、ヘパリン誘導体、低分子ヘパリン、エノキサパリンナトリウム、フォンダパリヌクスナトリウム、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩、アルガトロバン水和物など）、血栓溶解剤（ウロキナーゼt-PAなど）、非ステロイド性消炎鎮痛剤（ジクロフェナクナトリウム、ナプロキセンなど）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性が増大する可能性があります。このような場合には、状態を充分に観察するなど注意してください。

医師の診察を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

エリキュース5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

過敏症（皮疹などの薬物過敏症、アレルギー性浮腫などのアナフィラキシー反応など）、味覚異常、くも膜下出血、三叉神経痛、脳出血、頭蓋内または脊髄内出血（硬膜下血腫および脊髄血腫など）、眼出血、眼充血、血腫、腹腔内出血、鼻出血、喀血、咳嗽、気道出血（肺胞出血、喉頭出血および咽頭出血など）、歯肉出血、胃腸出血、消化不良、便潜血陽性、口腔内出血、便秘、腹部不快感、上腹部痛、血便排泄、下痢、逆流性食道炎、悪心、直腸出血、痔出血、後腹膜出血、吐血、マロリー・ワイス症候群、出血性消化性潰瘍、血中ビリルビン増加、γ-GTP増加、肝機能異常、血尿、尿中血陽性、尿中たんぱく陽性、前立腺炎、膣出血、不規則月経、不正出血、尿生殖器出血、月経過多、挫傷、処置後出血、外傷性出血、切開部位出血、血管偽動脈瘤、円形脱毛症、そう痒症、紫斑、膿疱性感染、顔面腫脹、水疱、点状出血、皮膚びらん、斑状出血、出血性皮膚潰瘍、初期不眠症、疲労、血小板減少症、血中ブドウ糖変動、高尿酸血症、血中ブドウ糖増加、血中CK（CPK）増加、末梢性浮腫、動悸、適用部位出血、注射部位血腫、血管穿刺部位血腫

●極稀に起こる重篤な副作用

出血、間質性肺疾患、肝機能障害

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