シロリムス(Sirolimus)

ラパカン１（シロリムス）１ｍｇ（10錠）　(10錠)　11500 円
Rapacan 1 (Sirolimus) - 1mg (10 Tablets)

インド

Swiss Garnier Life Sciences

下記の使用量はあくまでも目安となります。

実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

成人は、シロリムスとして2mgを1日に1回、経口で服用します。ただし患者の病態によっては量を調節して使用してください。

ただし投与量は1日1回、4mgを超えて服用してはいけません。

ラパカン1mgは、mTORを阻害することで抗悪性腫瘍作用を示す医薬品です。主成分としてシロリムスが配合されています。

mTORとはエムトアとも呼ばれるタンパク質のことで、もともとはラパマイシンという医薬品の標的として発見されました。ラパカン1mgはリンパ脈管筋腫症（LAM）に適応を持ちます。リンパ脈管筋腫症はもともと、原因不明の疾患として知られていました。

リンパ脈管筋腫症は指定難病に分類されている疾患です。LAM細胞といって、もともと人間の体にある平滑筋に似た細胞が肺や腎臓などで増殖していきます。LAM細胞が増加していくと、肺に小さな穴が空くことが特徴です。そのため息切れや呼吸困難などの症状が起こります。他にも咳や痰、喘鳴といった症状も見られます。

原因を究明していく中で明らかになったのがmTORです。mTORは約2,600個にも及ぶタンパク質が集まっており、セリン・スレオニンキナーゼとして働いています。mTORが細胞の成長過程のうち、細胞を大きくすることに関与していることが明らかです。mTORが活性化された状態が続くと、リンパ脈管筋腫症のリスクが高まります。通常であればmTORはうまく制御されているので、リンパ脈管筋腫の細胞がどんどん増殖していくことはありません。しかし制御が失われるとLAM細胞が増殖し、リンパ脈管筋腫症の症状が進んでしまうのです。

ラパカン1mgは、このmTORの働きを阻害する働きを持つため、リンパ脈管筋腫症の進行を抑えるために用いられています。進行を抑えるだけであり、決してリンパ脈管筋腫症を治すものではありません。またすべての方に効果が期待できるものではないため、ラパカン1mgを服用しても病状が変わらない可能性もあります。

抗悪性腫瘍薬といえば、健康な細胞も一緒に傷つけてしまうため、副作用が出やすいイメージが一般的には持たれているでしょう。たしかに抗悪性腫瘍薬は他の医薬品と比べて副作用が起きやすいです。そこで分子標的薬というものが開発されるようになりました。分子標的薬とは体内に存在する細胞やタンパク質などのうち、特定のものだけに効果が発揮されるよう工夫をこらした医薬品のことです。ラパカン1mgもこの分子標的薬に分類されます。闇雲に細胞を攻撃するのではなく、mTORのみに働くように医薬品を設計することで、異常な細胞だけを狙い撃ちできるようにしているのです。

とはいえラパカン1mgにまったく副作用が起こらないわけではありません。口内炎や脂質異常、間質性肺炎や感染症などの副作用が報告されているため、ラパカン1mgを使用した際のリスクについても十分に承知した上で服用することが望まれます。

シロリムスはリンパ脈管筋腫症に保険適用を持つ、唯一の医薬品です。

他の治療薬としては気管支拡張薬やホルモン剤などが使われますが、どれもmTORの働きを阻害することはできず、治療効果があまり出ないこともあります。

【警告】

ラパカン1mgを使用するにあたって、以下の項目は必ず守って服用してください。

・リンパ脈管筋腫症についての知識を十分に持った医師のもとで使用してください。

・ラパカン1mgを服用することで間質性肺炎の副作用が起こる例が報告されています。海外では間質性肺炎によって死亡した例もあるため、ラパカン1mgを服用する際は、咳や呼吸困難、発熱などの症状などに十分に注意した上で使用してください。死亡例もあるため、投与前と投与中は定期的な胸部CT検査が必要です。万が一ラパカン1mgの服用中に異常が見られた場合は、適切な処置をしなければなりません。またラパカン1mgを継続して服用できるのかについても、慎重に判断する必要があります。

・肝炎ウイルスのキャリアを持った患者に投与する場合は、十分な注意が必要です。ラパカン1mgを投与することで肝炎ウイルスの働きが再び活性化され、肝不全を起こすリスクがあります。また肝不全が死亡につながる可能性もあるため、定期的な肝機能検査が必要です。

【禁忌】

以下に該当する方は使用できません。

・ラパカン1mgの成分ややシロリムス誘導体に対して過敏症の既往歴がある方 ・妊娠または妊娠している可能性がある方

【慎重服用】

以下に該当する方は、慎重な投与が必要です。

・肺に間質性陰影がある方
・感染症にかかっている方
・肝機能障害がある方
・肝炎ウイルスや結核などの既往歴がある方
・高齢者の方

ラパカン1mgの使用により、間質性肺炎が悪化する可能性があります。またラパカン1mgには免疫を抑制する働きもあるため、感染症を合併している方が使用すると悪化のおそれがあるため注意しなければなりません。

ラパカン1mgを肝機能障害がある方に使用すると通常よりも血中濃度が上昇して副作用が起こりやすくなります。肝炎ウイルスや結核が再び活性化される可能性があるほか、高齢者では生理機能の低下によって副作用が出やすくなっているため、こちらも注意が必要です。

【使用上の注意】

・間質性肺炎などの疾患が現れる可能性があるため、ラパカン1mgの投与を開始する前、また投与開始後は定期的な胸部CT検査が必要です。また服用中に咳や呼吸困難などの症状が起きた場合は、速やかに担当医へ連絡する必要があります。

・ラパカン1mgには、免疫を抑える働きがあります。そのため普段はかからないような細菌や真菌、ウイルスなどに感染しやすくなることが特徴です。日和見感染にもかかりやすくなるため注意しましょう。またB型肝炎ウイルスや結核のキャリア患者においては、ウイルスが再活性化するリスクもあります。ラパカン1mgの服用を開始する前に、必ずB型肝炎や結核の既往歴がないか確認しなければなりません。

・悪性リンパ腫や悪性腫瘍が起こる可能性があります。

・脂質異常が見られる可能性があります。そのため定期的な検査が必要です。万が一脂質異常が見られた場合は、食事療法や運動療法などを実施したり、脂質異常症の治療薬を服用したりします。

・創傷治癒不良が起こる可能性があります。そのため肺移植をされる方は、手術前に余裕を持ってラパカン1mgの服用を止めなければなりません。肺移植以外の手術も同様に服用の中止が必要です。

・尿蛋白が現れる可能性があります。服用を開始したら定期的な尿蛋白検査が必要です。

・女性に投与する場合は、適切な避妊を行うよう指導が必要です。ラパカン1mgを投与している期間、投与が終わって最低12週間は避妊しなければなりません。

【高齢者】

高齢者では生理機能が落ちているため、より慎重な投与量の調節が必要です。

【妊婦・授乳婦など】

妊娠中または妊娠している可能性のある方は服用できません。また授乳中の服用もできない医薬品です。ラットを使った実験において胚や胎児への毒性があることや、母乳を通して薬剤が移行することが確認されています。

【小児】

18歳未満の患者への使用は、安全性が確立されていないため使用できません。

ラパカン1mgの服用中は、免疫力が低下しているため生ワクチンとは併用できません。

【併用注意】

・以下の医薬品と併用すると、ラパカン1mgの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなります。

・シクロスポリン
・カルシウム拮抗剤
・抗真菌剤
・マクロライド系抗生物質
・メトクロプラミド
・ブロモクリプチン
・シメチジン
・ダナゾール
・プロテアーゼ阻害剤
・オムビタスビル水和物
・パリタプレビル水和物
・リトナビル
・ミカファンギンナトリウム
・グレープフルーツジュース

・アンギオテンシン変換酵素阻害剤と併用すると、血管浮腫が起こる可能性があります。

・リファンピシン、リファブチン、抗てんかん剤、セイヨウオトギリソウと併用すると、ラパカン1mgの血中濃度が低下し、十分な治療効果が得られない可能性があります。

間質性肺炎、感染症、消化管障害、アナフィラキシーショック、進行性多巣性白質脳症、BKウイルス腎症、体液貯留、脂質異常症、創傷治癒不良、腎障害、皮膚障害

【その他、主な副作用】

鼻咽頭炎、気管支炎、胃腸炎、食欲減退、頭痛、浮動性めまい、高血圧、上気道の炎症、咳嗽、口腔咽頭痛、口唇炎、腹痛、便秘、胃炎、下腹部痛、上腹部痛、背部痛、不規則月経、疼痛、発熱、疲労、胸痛、倦怠感、白血球数減少、AST（GOT）増加、体重減少

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