アサフェン(ケトチフェン)

350 円!! ヒスタミンH1受容体非競合的拮抗作用と肥満細胞安定作用の第二世代抗ヒスタミン薬!気管支喘息、アレルギー性気管支炎、アレルギー性鼻炎や後鼻漏など、気道のアレルギー性炎症に効果的!

Asthafen (Ketotifen Fumarate) - 1mg (10 Tablets)

■ 10錠

価格:350 円

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有効成分

ケトチフェン(Ketotifen)

 

製造国

インド

 

製造元

Torrent Pharmaceuticals

 

使用量

●先天性過敏症(免疫反応に基づくアレルギー性疾患)の喘息治療およびその予防
3歳以上の小人~大人:1回1mgを1日2回(朝食時と夕食時)服用します。

・錠剤はつぶしたり噛みくだいたりせずに、水と一緒に服用してください。
・6ヵ月以上~3歳未満の小人には、アスマフェンシロップの使用が適切です。

 

商品詳細

アサフェンは第二世代抗ヒスタミン薬で、ヒスタミンH1受容体非競合的拮抗作用と肥満細胞安定(ケミカルメディエータ遊離阻害)作用を合わせ持っています。
気管支喘息、アレルギー性気管支炎、アレルギー性鼻炎や後鼻漏およびアレルギー性皮膚炎に効力があるとされています。

気管支喘息とはアレルゲンや刺激に対する細胞の免疫機能によって引き起こされる慢性的可逆性気道閉塞性で、発作時の喘鳴と呼吸苦を特徴とする疾患です。
日本での有病率は人口の約3%~5%、世界中では約3億人が罹患者であるとされ、その数は年々増加しています。
症状が現れない平常時と、激しい発作時の2つの状態が存在し、発作には気道細胞の炎症によって気道平滑筋が緊縮し、それによる可逆性気道閉塞が起こります。
重篤な発作になると命に関わるケースもある呼吸困難、喘鳴、胸が締め付けられるなどの症状が現れます。

アレルギー性気管支炎の原因については解明されていない点が多く、風邪などによって気管支の免疫力が低下しているところにダニ、ほこり、、花粉、動植物、食品、化学品、薬品などのさまざまなアレルゲンが付着して、炎症を引き起こすために発症すると考えられています。
主な症状は長引く咳です。よほど重篤な症状でない限り呼吸困難を伴うことはそれほどありません。

アレルギー性鼻炎はさまざまなアレルゲンによって鼻粘膜や副鼻腔に炎症を引き起こし、鼻水、くしゃみ、鼻詰まりなどを引き起こすもので、花粉症もこのアレルギー性鼻炎の一種となります。
アレルギー鼻炎による鼻水が喉に流れて、その刺激によって咳が出ることを後鼻漏といいます。

アレルギー皮膚炎はさまざまなアレルゲンの接触や摂取によってじんましんや湿疹などの痒みを伴う皮膚の炎症です。

体内に異物であるアレルゲンが侵入すると、免疫グロブリンEと呼ばれるIgE抗体が形成され、肥満細胞や白血球の好塩基球の表面に結合します。
形成された抗体に対するアレルゲンは、再び体内に侵入すると細胞表面のIgE抗体に結合し、ヒスタミンと呼ばれる化学伝達物質を細胞から遊離させます。
遊離したヒスタミンは細胞上のH1 と呼ばれる受容体と結合することによって、気管支平滑筋の収縮、血管拡張作用による発赤や紅斑の発生、血管透過性亢進による浮腫の形成といった炎症症状を引き起こします。
また表皮感覚の神経線維の一つであるC腺維上にあるH1 受容体に結合するとC腺維を刺激し、痒みを伝達する作用もあります。

IgE抗体のある肥満細胞はヒスタミンの他にもロイコトリエン、血小板活性化因子(PAF)、プロスタグランディン、トロンボンキサンなど炎症を促進する化学物質(ケミカルミディエーター)を遊離させます。
遊離されたプロスタグランディンはくしゃみや鼻水、またロイコトリエン、血小板活性化因子(PAF)、トロンボンキサンなどは鼻詰まりなどの炎症症状を促進します。

アサフェンは、有効成分のケトチフェンがヒスタミンH1受容体に結合し、炎症のトリガー因子であるヒスタミンが各細胞のH1受容体に結合することを阻害します。
また、肥満細胞の細胞膜を強化しヒスタミンやロイコトリエンなどの化学物質(ケミカルメディエータ)が肥満細胞から遊離されることを阻害し、炎症作用の発現を抑える効果があります。

これらの効果によって血小板活性化因子(PAF)に対する気管支の過敏反応やそれに伴う気管支の収縮が抑制され、好酸性白血球が気道に蓄積されることによって引き起こされる過剰な気管支炎症が阻害されます。
さらにはヒスタミン、ロイコトリエンなどの炎症作用を触媒する化学物質(ケミカルメディエーター)の遊離が阻害され、それらによって引き起こされる気管支収縮に拮抗する作用をもたらすため、特に気管支の炎症において優れた効用を発揮します。

 

他の商品との比較

アサフェンと同じケトチフェンを有効成分とする商品で日本で販売されている錠剤タイプの薬は、フマル酸ケトチフェン錠1mg[EMEC](サンノーバ)があります。
カプセルタイプは数多く販売されており、ザトチテンカプセル(寿製薬)、ザジトマカプセル(共和薬品工業)、アナチフェンカプセル(小林化工)、ベナピーカプセル(サンド)、ケトテンカプセル1mg(沢井製薬)、サラチンカプセル1mg(ニプロジェネファ)、サルジメンカプセル1mg(辰巳化学)、ケトチロンカプセル1mg(大原薬品工業)などがあります。

また海外においてはザジテン(Zaditen, Paladin)やケタスマ(Ketasma, Sun pharma)が知られています。

アサフェンと同様に第二世代抗ヒスタミン薬とされるものにはALアルガード シールド鼻炎内服液(ロート製薬)、リリース感冒薬/リリース錠(アルフレッサファーマ)、パブロンAG錠(大正製薬)などがあります。

 

特別な注意

アサフェンに含まれているケトチフェンやそのほかの成分に過敏症の方の使用は避けて下さい。
過敏症(アレルギー)の症状としては息切れ、喘鳴や呼吸困難、顔、唇、舌、咽およびそのほかの腫れ、筋肉痛、関節痛、発疹、痒み、じんましんなどが挙げられます。

服用初期は鎮静作用による眠気が引き起こされる場合があります。
初期の服用量を通常の半分に減らし、5日間にわたって徐々に通常の服用量に戻すようにしてください。また、車の運転や機械の操作などは避けて下さい。

アサフェンは急性喘息発作の治療薬ではありません。
ケトチフェン治療開始によって副腎皮質ホルモン剤やβ2受容体遮断剤、キサンチン誘導剤などによる喘息症状の予防や緩和治療薬剤の使用をただちに中断したり、服用量を減らして継続することはは適切ではありません。
特に副腎皮質ホルモン剤による治療やACTH療法を受けている患者においては、使用している薬剤の服用量を徐々に減少させていく必要があります。
ステロイド剤に依存している副腎ホルモン欠乏症の方が下垂体-副腎反応に関連した通常のストレスに戻るには、1年間かかることがあります。

アサフェンの6ヵ月以下の乳幼児に対する安全性は確立されていません。

アサフェンの効力は、治療開始から数週間してから現れはじめ、はっきりとした薬理効果は10週間以上してから現れるのが通常です。
治療開始から数週間後の薬理効果が不充分と感じられる方においても、少なくとも2~3か月継続し、容体を観測することが必要です。
アサフェンの服用を中断する場合は、2~3週間かけてゆっくりと服用を停止するようにして下さい。服用を停止すると喘息の症状が再発する場合もあります。

妊娠中や授乳中の方は、アサフェンの使用をお避けて下さい。

手術(歯の手術を含む)を受ける際には、医師および麻酔医にアサフェンを使用している旨を伝えてください。

 

他の薬との併用

アサフェンの有効成分であるケトチフェンと糖尿病治療薬の併用によって、血小板減少症の発症が報告されています。

アセチルコリンエステラーゼ阻害薬との併用はアサフェンの気管支平滑筋を弛緩させたり、粘膜の分泌を抑制させる抗コリン作用を減弱させます。
逆にほかの抗コリン薬剤と併用されると、相加作用によってアサフェンの作用が増強されます。

アンフェタミンとの併用は、アサフェンの鎮静作用を減弱させるため適切ではありません。

睡眠薬、精神安定剤、麻薬性鎮静剤、抗ヒスタミン剤、抗コリン剤およびアルコールとアサフェンを併用すると、これらの薬剤の薬理効果が増強され、望ましくない副作用が発現するおそれがあります。

統合失調症治療薬のメトトリジンとの併用では、メトトリジンの鎮痛作用が増強されます。

糖尿病治療薬のプラムリンチドトの服用によって、アサフェンの抗コリン作用が増強され、食欲不振や便秘などが経験される場合もあります。

 

誤って大量に服用した場合

アサフェンを過剰摂取した場合は、緊急に医師の処置を受けてください。

 

服用し忘れた場合

気がついた時点で服用してください。ただし次の服用時間に近い場合は、忘れた分を飛ばして、次の服用分から再開してください。忘れたからといって一度に2回分を服用することはお避け下さい。

 

副作用

アサフェンの副作用としては以下の症状が挙げられます。以下の症状が現れた場合は医師に相談してください。

中枢神経系:鎮静作用、頭痛、睡眠障害

皮膚:湿疹、じんましん

消化器官系:体重増加、腹痛、食欲増進

呼吸器系:呼吸器感染、鼻血

その他:風邪、瞼の腫れ

ごく稀に以下の症状が現れる場合があります。

膀胱炎、めまい、多形性紅斑、興奮、不眠、易刺激性、不安、スティーブン・ジョンソン症候群、血小板減少症、トランスアミナーゼの増加、口内乾燥

 

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